抗生素课程教学课件.pptx

; ; β-内酰胺类抗生素（?-Lactam antibiotics） 系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素， 临床最为常用的药物是： 青霉素类：基本结构为 6-氨基青霉烷酸 头孢菌素类：基本结构为 7-氨基头孢烷酸。;一、?-内酰胺类抗生素的共性; 2. 有交叉过敏反应 ;3. 抗菌机理相同; 药物通过第一道穿透屏障的易难度； 根据 对?-内酰胺酶的稳定性； 与靶位的亲和力不同； 可将对?-内酰胺类药物的抗菌作用分为6 种作用类型;一、?-内酰胺类抗生素的共性;一、?-内酰胺类抗生素的共性;一、?-内酰胺类抗生素的共性;;（一）产生水解酶 最常见的机制 金葡菌、大肠杆菌 青霉素酶 青霉素 绿 脓 杆 菌 ?-内酰胺酶 （二）酶与药物牢固结合 牵制机制 广谱青霉素 ?-内酰胺酶 2~3代头孢菌素 形成屏障作用 药物滞留膜外 不能与PBPs结合 ;（三）靶位结构改变 PBP的质：甲氧西林耐药金葡菌 PBP2? 高度耐药 PBP的量：增加 低、中度耐药 （四）胞壁外膜通透性改变 ?-内酰胺类 OmpF外膜孔道蛋白 进入菌体 （五）缺少自溶酶 有些细菌缺少自溶酶，如金葡菌对青霉素、头孢菌素的耐药;AME; 二、青霉素类抗生素 （Penicillin Antibiotics）;（一）天然青霉素 青霉素 G（Penicillin G）;【体内过程】 1、吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴； 2、分布：主要分布于细胞外液，广泛分布关节腔、浆膜腔 间质液、淋巴液、中耳液及各组织，不易透过 血脑屏障，但脑膜发炎时脑脊液可达有效浓度； 3、消除：不被代谢，几乎全部以原形从肾脏排泄，90% 经肾小管分泌； 因此，合用丙磺舒可竞争青霉素的肾小管分泌，减慢青霉素的消除延长作用时间。 ; 【抗菌作用】 青霉素对繁殖期敏感菌有强大的杀菌作用； 敏感菌株包括G+菌、G-球菌及螺旋体，属窄谱抗生素。 1、G+球菌：链球菌、肺炎球菌、敏感的葡萄球菌 （除金葡菌以外）等 2、G+杆菌：白喉、破伤风、炭疽杆菌、厌氧破伤风 杆菌、难辨梭菌、产气夹膜杆菌、丙酸 杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等 3、G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌、流感杆菌与百 日咳杆菌等 4、螺旋体：梅毒、钩端、回归热螺旋体等 5、放线菌 但对大多数的G-杆菌无效，对金葡菌产生的?_内酰胺酶不稳定 ;【临床应用】 首选用于敏感的G+球菌、G-球菌、螺旋体所致的感染，但须病人对青霉素不过敏。 1、溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、丹毒、猩红热、 蜂窝组织炎、化脓性关节炎、产褥热及败血症等； 草绿色链球菌引起的心内膜炎； 2、肺炎球菌引起的大叶性肺炎、脓胸、中耳炎； 3、G+杆菌感染如白喉、破伤风，但应加用相应抗毒血清 以中和外毒素； 4、G-球菌脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎，不产酶淋 球菌引起的淋病； 5、钩端螺旋体病、梅毒、回归热； 6、放线菌病;【不良反应】 1. 过敏反应 主要不良反应