第八章镇痛医药.pptVIP

  第十六章 镇痛药 一、阿片生物碱类药 二、人工合成镇痛药 学习目标 1.掌握吗啡的药理作用、临床用途、主要不良反应。 2.熟悉哌替啶的作用特点和用途。 3.了解其他人工合成镇痛药。 概 述 疼痛的概念及意义 疼痛的分类 快痛（锐痛、剧痛） 慢痛（钝痛） 镇痛药的分类（按其作用特点和机制） 中枢性镇痛药 ：吗啡，哌替啶(度冷丁)　　 解热镇痛抗炎药：阿司匹林 镇痛“三阶梯”原则 疼痛程度 主要选用药物 代表药 Ⅰ- 轻度 解热镇痛抗炎药 阿司匹林 Ⅱ-中度 其他镇痛药 强通定 Ⅲ-重度 阿片类镇痛药 吗啡 概 述 镇痛药analgesics特点 主要作用于中枢神经系统的特定部位 意识清醒 选择性地消除或缓解疼痛，改变对疼痛的情绪反应，但其他感觉存在。 镇痛药analgesics 其镇痛作用与激动阿片受体有关 易产生药物依赖性 是麻醉手术的常用药 阿片类镇痛药 成瘾性镇痛药 麻醉性镇痛药 概 述 一、阿片生物碱类药 阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种生物碱，如吗啡、可待因和罂粟碱 ，吗啡是其中最主要的生物碱（含量约10-15%） 。 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。 吗啡 Morphus，睡眠之神 可 悲 的 瘾 君 子 吗啡 中枢神经系统（三镇二兴） （1）镇痛、镇静 （2）镇咳 （3）抑制呼吸 （4）（＋）CTZ→催吐 （5）（＋）动眼神经缩瞳核→缩瞳 Morphus，睡眠之神 1.药理作用（中枢、血管、内脏平滑肌） 一、阿片生物碱类药 降低呼吸中枢对CO2的敏感性→呼吸变慢 一、阿片生物碱类药 镇痛机制 激动阿片受体（μ-R），模拟内源性阿片肽对痛觉的调控功能而发挥镇痛作用。 镇痛特点 ①作用强大，对各种疼痛均有效，对钝痛效果更显著 ②消除焦虑，紧张，恐惧等情绪反应，提高对疼痛的耐受力 ③有依赖性和耐受性 吗啡 sp↓ 吗啡镇痛机制 E：脑啡肽；SP：P物质 产生疼痛 疼痛刺激 吗啡镇痛机制－含脑啡肽的神经元与疼痛 疼痛刺激使感觉神经末梢兴奋并释放兴奋性递质（可能为P物质），该递质与接受神经元上的受体结合，含脑啡肽的神经元释放脑啡肽，后者与阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，从而防止痛觉冲动传入脑内。 血管作用 舒张外周血管→体位性低血压 机理：抑制血管运动中枢、促使组胺释放、直接扩张血管。 舒张脑血管→颅内压↑ 机理：抑制呼吸，导致CO2潴留，而使脑血管扩张。 吗 啡 一、阿片生物碱类药 颅内高压者禁用 对内脏平滑肌的作用 规律：以收缩括约肌产生的效应为主，即有括约肌的主要收缩括约肌，无括约肌的就收缩平滑肌，但子宫平滑肌例外（舒张作用）。 吗 啡 一、阿片生物碱类药 一、阿片生物碱类药 ①收缩胃肠道括约肌 →肠蠕动减慢，消化液分泌↓，便意迟钝→便秘（止泻） ②收缩奥狄氏括约肌 →胆汁排出受阻→胆内压↑→诱发胆绞痛 吗啡 ③收缩膀胱括约肌 →排尿困难→尿潴留 ④收缩支气管平滑肌 →诱发支气管哮喘→支哮、肺心病禁用 ⑤松弛子宫平滑肌 →延长产程→临产痛禁用 吗啡 一、阿片生物碱类药  其他 抑制免疫功能，对细胞性免疫和体液免疫功能有抑制作用。 吗啡 一、阿片生物碱类药 2.临床用途 （1）镇痛 适应症 癌症晚期疼痛 心肌梗塞引起的剧痛（血压正常者） 外伤剧痛（严重创伤、烧伤、战伤、手术） 胆、肾绞痛：需合用解痉药阿托品 注意：①临产痛、哺乳痛禁用②颅内高压痛禁用③诊断不明的疼痛禁用 吗啡 一、阿片生物碱类药 （2）心源性哮喘 扩张外周血管→回心血量↓→心脏负荷↓→改善心力衰竭； 扩张肺血管→降低肺血管压力→减少渗出→缓解肺水肿； 镇静作用→减少全身耗氧，减少心肌耗氧→减轻心肺负担； 降低呼吸中枢对CO2的敏感性→缓解呼吸急促。 吗啡 一、阿片生物碱类药 体循环途径：动脉血从左心室泵→主动脉→各级动脉分支→全身各部毛细血管→静脉血经各级静脉→上、下腔静脉和冠状窦→右心房 肺循环途径：静脉血从右心