各种紫衫类药物的比较.pptVIP

各种紫衫类药物的区别 早期乳腺癌的辅助化疗发展史 EBCTCG. Lancet 2012; 379:432-444. 紫杉类药物的作用机制 微管水平上作用机制 紫杉类药物的活性物质来源 太平洋红豆杉树皮 欧洲紫杉针叶半合成类似物 紫杉醇 泰索帝® 化学结构：泰索帝®与紫杉醇的比较 Shi QW, et al. Medicine and Philosophy (Humanistic Social Medicine Edition) 2010; 31(6):406-409. 相同点： 紫杉类特征结构 4，5位：含O四环结构 不同点： D：烷氧基 P：苯甲酰苯基 D：羟基 P：乙酰基 泰索帝的取代基团空间位阻小极性基团亲水性强，因此泰索帝与微管蛋白的亲和力是紫杉醇的2倍 药代动力学比较 泰索帝®的临床前数据 泰索帝®与紫杉醇体外细胞毒作用的比较 a 使细胞存活率减少50%所需要的药物浓度 b 液体基质中培养 c 琼脂中移生培养 泰索帝单药活性更高，显著提高ORR Jones et al. J Clin Oncol 2005; 23:5542–5551. * 地塞米松 8 mg po bid x 5 天在静脉输注的前一天开始使用 ** 地塞米松 20 mg po 126h+苯海拉明 50 mg iv+西米替丁 300 mg 或雷尼替丁 50 mg iv 30–60