对乙酰氨基酚-解热镇痛药-镇痛作用较弱-无抗炎抗风湿作用.docVIP

本 科 生 毕 业 论 文 论文题目： 萘普生前药的设计及合成研究 学 校： 徐州医学院 院 部： 药学院 专 业： 药学 学 号： 058611080 姓 名： 陶阳春 指导教师： 刘玲，刘毅 实习单位： 麻醉与镇痛药物合成研究室 论文工作时间： 2009年4月至2009年6月 萘普生前药的设计，合成及药理研究 实 习 生： 陶阳春（058611080） 徐州医学院药学院药学专业 指导教师： 刘毅，刘玲 徐州医学院药学院药物化学教研室 摘 要 目的：非甾体抗炎药（NSAIDs）具有良好的抗炎、解热和镇痛作用。目前NSAIDs已经成为处方药和非处方药处方量最大的药物之一.。然而，NSAIDs导致的胃肠道不良反应限制了NSAIDs的进一步应用。鉴于NSAIDs 对胃黏膜具有刺激作用，本课题结合实验室的现有条件，将(＋)-萘普生和对乙酰氨基酚进行拼合，制得(＋)-萘普生前药。方法：本课题选择酰氯法和酸酐法制得(＋)-萘普生前药，比较两种方法所得的产物的旋光度。结果：通过对两种方法所得产物的旋光度的比较，酰氯法制得的产物旋光度较高，达到44.5。结论：酰氯法为制备(＋)-萘普生前药的最佳方法。 关键词：(＋)-萘普生；对乙酰氨基酚；药物拼合；酰氯法；酸酐法；旋光度 The design and synthesis studies of naproxen prodrug Student: Tao Yangchun（058611080） School of Pharmacy Tutor: Liu Yi,Liu Ling School of Pharmacy,Xuzhou Medical College ABSTRACT:Objective:Non-steroidal anti-inflammatory drugs(NSAIDs) Have a good anti-inflammatory, antipyretic and analgesic effect.At present,NSAIDs have become one of the largest prescription of prescription drugs and non-prescription drugs. However,NSAIDs leading to gastrointestinal side effects limit the further application of NSAIDs. In view of NSAIDs having a stimulating effect on the gastric mucosa, the subject combining with the existing conditions of laboratory, Acetaminophen and (+)-Naproxen are synthesized to be (+)-Naproxen prodrug. Methods: The topic studies the synthesis of (+)-Naproxen prodrug,and chooses Anhydride method and Chloride method, and compares the optical rotation of the products. Results:By comparison of the optical rotation of the products of two methods,the optical rotation of the product of the Chloride method is higher and reaches 44.5. Conclusion:Chloride method for the preparation of (+)-Naproxen prodrug is the best way. KEY WORDS: (+)-Naproxen; Acetaminophen;the synthesis of drugs;Chloride method; Anhydride method;optical rotation 目录 _Toc232419214摘 要 2 _Toc2324192151 前言 4 _Toc2324192182 实验 6 _Toc2324192192.1 方法一：酰氯法 6 _Toc2324192202.1.1 反应试剂与仪器 6 _Toc2324192212.1.2 反应方程式 7 _