药物成分及结构培训资料-精选课件(设计).pptVIP

一、非专利药物词干译名表 二、药物代谢基本途径 三、镇痛药 四、交叉反应 吗啡分子的结构改造 谢谢大家 请批评指正 * 药物成分及结构 汇报人：邓发亮 内容 一、INN采用的部分词干的中文译名表 格列苯脲（Glibenclamide） 降糖药 ～格列 -gli 恩氟烷（Enflurene） 含氟吸入类 麻醉药 ～氟烷 -flurene） 硝苯地平（Nifedipine） 二氢吡啶类 钙拮抗药 ～地平 -dipine） 咪康唑（Miconazole） 唑类 抗真菌药 ～康唑 -conazole） 阿莫西林（Amoxicillin） 青霉素类 抗生素 ～西林 -cillin 头孢氨苄（Cefalexin） 头孢菌素类 抗生素 ～头孢 -cef 普鲁卡因（Procaine） 局部麻醉药 ～卡因 -caine 布洛芬（Ibuprofen） 丁酸衍生物 消炎镇痛药 ～布芬 -bufen 药品举例 药物类别Ⅱ 药物类别Ⅰ 中文名 英文名 奥沙西泮、地西泮 苯二氮卓类 镇静催眠药 ～西泮 -zepam 阿昔洛韦（Acyclovir） 核苷酸类 抗病毒药 ～韦 -vir 洛伐他汀（Lovastatin） HMG-CoARI 调血脂药 ～伐他汀 -vastati 甲硝唑（Metronidazole 硝唑类 抗菌药 ～硝唑 -nidazole） 戈那瑞林(促黄体激素释放素)（Gonadorelin） 多肽类 激素 ～瑞林 -relix 布洛芬（Ibuprofen） 芳基丙酸类 非甾体抗炎药 ～洛芬 -profen 卡托普利（Captopril ACE-I 循环系统药 ～普利 -pril） 普萘洛尔（Propranolol） β-受体阻滞剂 循环系统药 ～洛尔 -olol 氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxetine 抗抑郁药 ～西汀 -oxetine） 氧氟沙星（Ofloxacin） 喹诺酮类 抗菌药 ～沙星 -oxacin 药物代谢基本途径 第一相生物转化 第二相生物转化 主要是官能团化反应，氧化、还原、水解和羟基化等，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团，如羟基、羧基、氨基和巯基等。 第一相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分，如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 有些药物经第一相反应后，不经过第二相转化，即可排出体外。 二、药物代谢基本途径 代谢酶对底物化学结构有一定的要求，因此药物的代谢情况因其结构不同而有差异。 1、氧化反应 1）芳环氧化 如苯妥英在体内代谢后生成羟基化合物 2）烯键的氧化代谢 如卡马西平的体内代谢 3）饱和碳原子的氧化 长碳链的烷烃易发生ω和ω-1氧化生成羟基 支链碳原子易发生氧化，生成羟基化合物 饱和的脂环比芳环易发生氧化，生成羟基化合物 处于羟基α位的碳原子易被氧化 4）含氮化合物的氧化 N-脱烷基化和脱胺反应 N-氧化反应 5） 含氧化合物的氧化 O-脱烷基化: 可待因代谢生成吗啡 6） 含硫化合物的氧化 S-脱烷基化， 氧化脱S和S-氧化 7）醇和醛的氧化 生成酮或酸 2、还原反应 1）羰基的还原 2）硝基的还原 3）偶氮基的还原 某些磺胺类药物的前体经还原释放出活性体 4）其他基团的还原 N-氧化物，二硫化物，亚砜的的还原 3、脱卤素反应 4、水解反应 可卡因的水解和乙酰奥沙西泮的水解 第二相生物转化 1、葡萄糖醛酸的轭和 O-,N-,S-和C-四种类型的葡萄糖醛苷化 2、硫酸酯的轭和 参与此类反应的基团主要有羟基、氨基和羟氨基 3、氨基酸轭和 是羧酸类药物及代谢物的主要轭和反应，参与此类反应的羧酸有芳香羧酸、芳乙酸和芳杂羧酸。 4、谷胱甘肽轭和 5、乙酰化轭和 6、甲基化轭和 三、镇疼药 镇疼药 解热镇疼药（外周镇疼药） 麻醉性镇疼药（中枢镇疼药） 非甾体抗炎药 吗啡生物碱：吗啡、可待因、蒂巴因等 半合成镇疼药：纳洛酮、羟考酮、丁丙诺啡等 全合成镇疼药：哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、芬太尼、阿芬他尼、曲马多、地佐辛、依他佐辛、布托菲诺等 阿片(Opium) 生物碱(具有药理活性) 三萜类、甾体类等多种复杂成分 1、吗啡类（吗啡、可待因、蒂巴因等） 2、罂粟碱类（罂粟碱和罂粟酸） 3、那可汀 罂粟碱 罂粟酸 那可汀 吗啡分子的结构修饰 阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药 吗啡、吗啡喃类和苯吗喃类等具有刚型结构的阿片样镇痛药分子中氮原子上的甲基被烯丙基、环丙烷甲基或环丁烷甲基取代后成为μ但受体拮抗剂。但对其他阿片受体亚型仍可能有激动活性。 拮抗性镇痛药有环佐辛，喷他佐辛，布托啡烷，纳布