两个硼化甲基葡萄糖苷的合成跟其生物分布3资料精.pdfVIP

　第 21 卷　第 3 期 核　化　学　与　放　射　化　学 . 21　 . 3 V o l N o 　1999 年 8 月 　 　 　 　 A ug. 1999 Jou rnal of N uclear and R adiochem istry 两个硼化甲基葡萄糖苷的合成及其生物分布 王福泉　王祥云 (北京大学技术物理系, 北京 100871) ( 　　合成了 6脱氧2, 3, 4三 乙酰基 甲基葡萄糖苷氧代十二硼烷四丁基铵盐和双 6脱氧 O D ) ( ) (1 ) 2, 3, 4三 乙酰基 甲基葡萄糖苷 硫代十二硼烷铯盐, 并用红外 、核磁共振 、 O D IR H NM R 元素分析等方法做了表征。测定了它们在脱去乙酰基后在荷肝癌细胞(H 22) 昆明小鼠体内的分布。 关键词　硼化糖苷　硼中子俘获治疗　生物分布 　　 中图分类号　 ·503　 ·62913 Q O 硼中子俘获治疗( , ) 目前已进入临床实验阶段。用反 bo ron neu tron cap tu re therapy BN CT 应堆产生质量合格的超热中子束在技术上已经成熟, 研制特异性高的BN CT 药物已成为其成 败的关键。关于药物的亲肿瘤性质与药物的分子结构的关系, 以及药物的摄取机制问题, 不但 是BN CT 药物研制者所关注的焦点, 也是研制高疗效、低毒副作用的肿瘤化疗药物必须解决 的问题。葡萄糖是细胞生命活动的主要能量来源。由于肿瘤细胞的繁殖速度比正常细胞快得 多, 对糖类的需求也增加。癌变细胞膜对糖的跨膜运输能力有明显提高。正电子发射断层显像 ( ) 药物18 已用于各种肿瘤诊断。 药物研制者也期望用糖类作为 药物 PET F FD G BN CT BN CT 载运体。 由于[ ]2- 含硼量较高, 具有良好的水溶性, 很高的热力学和动力学稳定性, 许多研究 B 12H 12 者将注意力集中在将它结合到一些亲肿瘤的有机分子上, 如卟啉、糖类、氨基酸、嘌呤、嘧啶、核 苷酸等。 [ 12 12 ]2- 的衍生物通常可在酸性介质中通过取代硼笼上的氢得到, 但常混有副产 B H [ 1 ] 2- [ 2 ] 2- [ 3 ] 物 。[ 12 11 ] 以及[ 12 11 ] 能与卤代烷及酰卤反应, 可以用来制备含十二硼烷 B H SH B H OH 的衍生物。其中[ 12 11 ]2- 的葡萄糖、半乳糖及甘露糖衍生物已被合成并对其进行了动物体 B H SH