三、肥大细胞膜稳定剂 肥大细胞脱颗粒是过敏反应的最重要环节。当过敏原再次进入致敏者体内,可与两个或以上的IgE分子结合,发生桥联反应,触发肥大细胞膜上一系列生化反应。此时钙离子向肥大细胞内流动,触发一系列酶促反应。 * 【体内过程】 口服吸收约1%,一般采用粉末吸入剂或溶液气雾剂吸入疗法。干粉喷雾给药,50%~80%沉着口腔和咽部,仅8%经肺以及胃肠道进入血液中。肺中吸收迅速,吸入15~20min后可达血药峰浓度,t1/2为1~1.5h。由于在胃肠道吸收极少,口服或灌肠可在胃肠道内维持较高浓度发挥良好的局部抗过敏作用。 色甘酸钠(sodium cromoglicate) * 【临床应用及评价】 色甘酸钠的粉雾吸入主要用于预防过敏性支气管哮喘的发作,疗效显著,可明显改善主观症状。 色甘酸钠(sodium cromoglicate) * 【药理作用与机制】 本品为双色酮类,能稳定肥大细胞的细胞膜,阻止肥大细胞脱颗粒,从而抑制组胺、5-羟色胺慢反应物质以及白三烯等炎症介质的释放,进而阻抑这些炎症介质对组织的不良作用。其作用具有组织专一性,只对肺组织中的肥大细胞有阻释作用,对皮肤的肥大细胞无作用。 色甘酸钠(sodium cromoglicate) * 【药理作用与机制】
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