第五章-肾上腺素受体激动药PPT课件.pptVIP

第二十章 抗慢性心功能不全药 问 题 如何治疗慢性心功能不全（充血性心力衰竭，Congestive heart failure,CHF）？ 一、正性肌力药物 二、药物效应动力学 作用机制： ①加强心肌收缩力； ②降低衰竭心脏的心肌耗氧量； ③增加衰竭心脏的心输出量。 ④减慢心率、减慢传导。 临床应用 1.慢性心功能不全 2.心房扑动、心房颤动 3. 阵发性室上性心动过速 不良反应 抑制Na+ -K+ - ATP酶， K+ 外流↑；胞内Na+ ↑ ， 促进Na+ - Ca2+ 交换机制，使Ca2+内流↑，导致胞内Ca2+浓度增加。 细胞内K+浓度低，但Ca2+浓度高。 中毒反应： 心脏毒性（快速型和缓慢型心律失常）：是强心苷中毒最严重的反应。 胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻—是CG早期中毒表现。 CNS反应：头痛、失眠、乏力、眩晕。 视觉障碍：黄色、绿色视、视物模糊—是CG中毒的重要标志。 预防措施： （1）避免诱发中毒因素；用药期间，应禁钙补钾； （2）观察中毒先兆和心电图变化 ； （3）监测血药浓度，剂量个体化。 中毒抢救措施： 1）一旦中毒立即停用强心苷及排钾利尿药； 2）补充氯化钾和硫酸镁。 3）快速型心律失常，首选用苯妥英钠、次选利多卡因治疗； 4）缓慢型心律失常，可选用阿托品或异丙肾上腺素治疗。 5）极严重者地高辛抗体Fab片段i.v，能结合并中和地高辛。 用法： 全效量法（洋地黄化量）：指在短时间内给病人足够的药量，以达到有效血药浓度。然后逐日补充体内消除的药量，也就是维持量。 每日维持量法：地高辛逐日恒量给药法:根据t1/2 (36h) 给药，经6~7 天可获治疗效果 二、血管扩张药 主要与利尿药合用，因为容易导致体液潴留。 作用机制： 扩张血管，↓前、后负荷。 扩张小静脉：硝酸甘油、硝酸异山梨酯； 扩张小动脉：肼屈嗪、氨氯地平、非洛地平。 扩张小动脉和小静脉：硝普钠、哌唑嗪。 三、利尿药 作用机制：利尿从而减少水钠潴留，降低前负荷。 代表药物：螺内酯、氢氯噻嗪 四、血管紧张素Ⅱ受体药 作用机制：阻断血管紧张素Ⅱ受体，降低前、后负荷，并增强心肌收缩力。 代表药物：卡托普利、依那普利 五、血管紧张素Ⅰ转化酶药 作用机制：抑制血管紧张素Ⅰ转化酶，降低前、后负荷，并增强心肌收缩力。 代表药物：洛沙坦、缬沙坦 六、β受体阻断药 作用机制：抑制交感神经系统兴奋，降低前、后负荷，并增强心肌收缩力。 代表药物：美托洛尔、比索洛尔 * * CHF 心排出量↓ RAS↑（肾素↑ ） SNS ↑ ANGⅠ ANGⅡ ANGⅡR ANGⅠ ACEⅠ AD、NA ↑ 心血管重构 一、CHF的病理机制 外周血管阻力↑ 心肌舒缩↓ 后负荷↑ 后负荷↑ 外周血管阻力↑ 醛固酮↑ 尿液排出↓ 前负荷↑ 心排出量↓ 分类 慢效 中效 短效 药物 洋地黄毒苷 地高辛 毒-K 口服吸收率% 90-100 50-90 3-30 蛋白结合率% 97 25 少 肝肠循环% 26 7 少 消除方式 肝代谢 肾排泄 肾排泄 t1/2 5-7d 33-36h 21h 常用强心苷类药物的药动学比较