儿科与抗组胺药.pptVIP

第一代抗组胺药的有效性存在争议 仍用于治疗荨麻疹、过敏性鼻炎及抢救过敏性休克 优势在于部分第一代抗组胺药有肠道外剂型 用于2岁以下婴儿 羟嗪是英国批准用于1岁以下儿童惟一的抗组胺药 第三代抗组胺药物 地氯雷他定 Desloratadine（恩理思） 左西替利嗪 Levocetirizine（优泽） 非索非那定 Fexofenadine（赛乐西） 第三代抗组胺药物作用特点 具有明确的抗炎效能 无中枢镇静及心脏毒性作用 代谢不依赖细胞色素P450 酶 大量多中心、随机双盲及安慰剂对照的临床研究证明，第二、第三代抗组胺药在治疗儿童常见过敏性疾病、缓解临床症状方面具有确切的效果，其安全性优于第一代抗组胺药。 总结 第一代和第二代抗组胺药在临床上均 有效，第二代抗组胺药优于第一代 总结 2岁以上可选择第二代抗组胺药 避免心脏毒副作用: 安全无嗜睡，不影响学习： 联合用药－注意同时服用肝酶抑制剂如酮糠唑红霉素等 剂量与毒性相关，忌超量 同类药中选择安全的产品－开瑞坦 谢 谢！ 抗组胺药在儿童中的应用 抗组胺药在儿科应用中存在的问题 正确选择适应症 儿童应用的安全性 忽视抗组胺药对潜能智力开发的影响 忽视抗组胺药对学习能力影响 抗组织胺药分类及其特点 第一代抗组织胺药 苯海拉明 Diphenhydramine(Benadryl) 异丙嗪 Promethazine phenergan) 氯苯那敏 Chlorpheniramine(扑尔敏) 赛庚啶 Cyproheptadine 去氯羟嗪 Decloxizine 羟嗪 Hydroxyzine(Atarax, 安泰乐) 第一代抗组胺药作用特点 在化学结构上有一个乙胺基核和各种取代基，按取代基不同，构成不同的抗组胺药。 特点 疗效确切，口服效快，15-60分钟起效 分子量小,脂溶性高,容易透过血脑屏障,对中枢神经产生镇静嗜睡等抑制作用 药物种类、剂量及个体敏感直接关系抑制作用 半衰期短，每日多次给药 主要经肝脏代谢 第一代抗组胺药作用不良反应 中枢神经系统抑制作用: 表现为镇静、嗜睡、活动能力差等。 抗胆碱作用，胃肠功能障碍 可引起口干、恶心、呕吐、便秘、排尿困难等不良反应 心脏毒性: 苯海拉明、异丙嗪、赛庚啶等可引起不同程度的心脏毒性(心律失常) 影响儿童学习能力和潜能智力开发， 长期应用影响待进一步验证 第二代抗组胺药 阿司咪唑 Astemizole（息斯敏） 特非那定 Terfenadine（敏迪） 阿化司汀 Acrivastine（新敏乐） 氯雷他定 Loratadine（开瑞坦） 西替利嗪 Cetrizine（ 仙特明） 第二代抗组胺药作用特点 起效快 抗过敏作用强, 疗效高 疗效持续时间长 安全性好: 抗胆碱作用轻，中枢抑制作用较低 美国FDA判断有镇静作用药物的标准 1.镇静发生率是否显著高于安慰剂的发生率 2.镇静发生率是否与剂量相关 3.镇静性是否在一系列临床研究中得到重复验证 Reference: White paper, Food and Drug Administration, USA, July, 1996 美国FDA对中枢镇静药物的规定 抗组胺药物根据镇静作用划分只有两类: “镇静类”或“非镇静类”. FDA从未认可任何中间类别. 有镇静作用的抗组胺药在产品说明书中必须包括注意事项:“服药期间需小心驾驶或操作带危险性机器” Reference: White paper, Food and Drug Administration, USA, July, 1996 开瑞坦无嗜睡作用 开瑞坦与安慰剂比较 6％ 6％ Reference: 西替利嗪的嗜睡作用与剂量有关 Reference: Falliers C.J. Et al.Ann. Allergy,1991;66:257-262 6％ 9％ 23％ 25％ 抗组胺药分类 抗组胺药(H1受体拮抗剂) 镇静类 非镇静类 化学名 商品名 扑尔敏 (羟胺类) 扑尔敏 羟嗪(哌嗪类) 安太乐 西替利嗪 仙特敏,西可韦 比特力,赛特赞 斯特林 阿伐斯汀 新敏乐 甲喹吩嗪 玻丽玛朗 吡咯吡胺 克敏 非那根(吩噻嗪类) 苯海拉明(氨羟醚类) 派力苯沙明(乙二胺类) 化学名 商品名 氯雷他定 开瑞坦 化学名 商品名 阿斯咪唑 息斯敏 特非那啶 特西利 敏迪 有心脏毒性 无心脏毒性 服用镇静性抗组胺药的驾驶员发生致命性交通事 故的危险性比正常人高出1.5倍 美国每年约有10,000人由于驾驶时打瞌睡死于高速公路上 在美国，瞌睡和注意力不