抗震颤麻痹药.ppt

抗震颤麻痹药 帕金森病（PD）是锥体外系运动功 能失控性疾病 2、病因： 黑质-纹状体缺乏多巴胺所致 黑质-纹状体功能由两种N原调节 ① 多巴胺能N原 释放多巴胺，与多巴胺受体结合，产生抑制作用。 ②?胆碱能N原 释放Ach，与胆碱受体结合，对脊髓前角运动N原产生兴奋作用。 当纹状体中的多巴胺能N原病变时，多巴胺↓→抑制性功能降低； 胆碱能N原占优势→兴奋性功能加强， 3、抗帕金森病药的作用原理 ① 增加多巴胺含量 ② 阻断胆碱受体 4、抗帕金森病药分类 ①? 拟多巴胺药： 左旋多巴、卡比多巴 ②?中枢性抗胆碱药： 苯海索 左旋多巴 一、药动学 特点： 1、易吸收，但透过血脑屏障量少（1%） 2、进入中枢经多巴脱羧酶脱去羧基→多巴胺→发挥抗帕金森病作用。 与多巴脱羧酶抑制药合用→转为多巴胺↓→透过血脑屏障量↑→疗效↑，外周的不良反应↓。 使用注意： 不宜与 B6合用---为多巴脱羧酶辅 酶 利血平合用---纹状体中的DA↓ 二、药理作用与用途 1、抗帕金森病 可缓解症状，对肌肉僵直和运动困难较好，对肌肉震颤较差。 特点： ① 显效缓慢 ② 疗效与剂量和疗程有关 ③ 对抗精神病药引起的锥体外系症状无效 2、治疗肝昏迷 药后3～4h即可使患者从昏迷转 变为清醒，但不能根治。 原因： 进入中枢转变为DA及NA，改善 脑内、外周突触传导功能。 肝昏迷产生的原因： 肝功能↓→蛋白质代谢产物苯乙胺和酪胺氧化解毒↓→血浆苯乙胺和酪胺↑→伪递质苯乙醇胺和羟苯乙胺↑，取代NA→N传导功能↓。 三、不良反应 1、胃肠反应 偶见溃疡穿孔 出血溃疡病慎用。 2、血管反应 1/3出现 BP下降，心律失常---与兴奋β受体有关。 3、中枢N系统症状 ①?不自主异常运动 长期用药可引起不随意运动。 ② 精神障碍： 不安、焦虑、激动、失眠等 金刚烷胺 一、??? 作用特点: 快：用药数天即可获最大疗效 弱： 左旋多巴而 苯海索 短：连续用药6～8周，疗效逐渐减弱。 二、??? 作用原理： 1、促进纹状体中残存的多巴能N释放DA 2、抑制DA再摄(she)取——DA↑ 3、直接激动DA受体 4、抗胆碱作用（弱） 三、用途 不能耐受左旋多巴的帕金森病人 四、不良反应 1、皮肤网状青斑 常见与长期用药时发生。可能与儿茶酚胺释放，引起外周血管收缩所致 2、中枢症状： 失眠、精神不安、运动失调，偶见惊厥——大剂量300mg/日 可出现。 溴隐亭、培高利特 一、作用与用途 1、 抗帕金森病 原理： 激动结节漏斗部和黑质-纹状体通路的DA受体。 用于治疗帕金森病，疗效与左旋多巴相近。 2、? 减少催乳素和生长激素的释放 用于：停乳或催乳素分泌增多症 二、?不良反应 与左旋多巴相似。易引起幻、视幻觉，较少引起运动障碍。 苯海索 中枢抗胆碱药 一、作用与用途 抗帕金森病 1、特点： 疗效小于左旋多巴。 可缓肌肉解震颤，而对肌肉强直和动作迟缓较差， 3、用途： ① 不能耐受左旋多巴不良反应的患者 ② 抗精神病药引起的锥体外系症状 ③ 轻症患者 2、原理： 阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体Ach的兴奋作用。外周抗胆碱作用 阿托品 二、不良反应 与阿托品相似，但较弱。口干、视力模糊、便秘等。 * 兴奋性功能＞抑制性功能 产生帕金森病 降低药效 *