药物动力学常用术语.ppt

生物利用度与生物等效性 需进行溶出度测定的药物 在消化液中难溶的药物 与其它成分容易发生相互作用的药物 久贮后溶解度降低的药物 主药成分不易从制剂中释放 剂量小、药效强、副作用大的药物 生物利用度与生物等效性 溶出度测定的目的 研究制剂的制备工艺过程及其技术对药物溶出度的影响 研究不同晶型与粒径的药物与溶出速度的关系 研究制剂中的辅料和制剂配方对药物溶出度的影响 寻找制剂在临床上使用无效或疗效不理想的原因 比较药物在不同剂型中的溶出度，作为剂型选择依据 比较药物中各种酯类、盐类的溶出度 探索制剂体外溶出度与体内生物利用度的关系 生物利用度与生物等效性 溶出度测定的方法 2015年版《中国药典》四部制剂通则（0931）规定采用： 第一法：转篮法 第二法：桨法 第三法：小杯法 第四法：循环法 第五法：崩解仪法 生物利用度与生物等效性 溶出度参数的提取可从溶出曲线直接读取 y?：累积溶出最大量 tp：出现累积溶出百分比最高的时间 t0.5：溶出50%的时间 td：溶出63.2%的时间 tm：溶出某百分比的时间 AUC：累积溶出百分比－时间曲线下面积 由实验曲线直接提取参数示意图 生物利用度与生物等效性 体内-体外相关性 由制剂产生的生物学性质或由生物学性质衍生的参数（如tmax、Cmax或AUC)，与同一制剂的物理化学性质之间，建立的合理定量关系 重点小结 重点难点 药师考点 生物药剂学的概念和研究的基本内容 生物药剂学定义及研究内容 药物的体内过程及其影响因素 药物的体内过程及其影响因素 药物动力学的概念和研究的基本内容 药物动力学定义及研究内容 药物动力学常用术语 药物动力学常用术语 生物利用度和生物等效性的含义及测定方法 思考题 1.什么是生物药剂学？研究意义及内容是什么？ 2.药物剂型因素与生物因素包括哪些？ 3.体内过程及其影响因素有哪些？何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4.药物动力学常用术语。 5.生物利用度和生物等效性的含义及测定方法。 6.溶出度测定的意义、方法及药物制剂体内外相关性的含义与建立。 * ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * ?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 中药药剂学 第二十三章 药物体内过程 第二节 药物动力学概论 药物动力学概论 药物动力学(pharmacokinetics) 应用动力学原理及数学处理方法来研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，探讨药物在体内存在位置、数量（或浓度）与时间三者之间关系，并提出解释这些数据所需要的数学关系式的科学。亦称为“药动学”、“药物代谢动力学”、“药代动力学” 药物动力学概论研究内容 建立药动学模型 研究制剂的生物利用度 应用药动学参数设计给药方案 研究药物体外的动力学特征，如溶出度、释放度与体内动力学特征的关系 指导与评估药物制剂的设计与生产 探讨药物化学结构与药动学之间的关系 生物药剂学与药物动力学关系 生物药剂学是药剂学与药物动力学结合的产物 药物动力学在药剂学中的应用首先是在生物利用度和制剂工艺研究方面 生物药剂学和药物动力学作为药剂学的分支学科，从产生以来就互为依存，共同发展 药物动力学常用术语 药物动力学模型 药物转运的速度过程 隔室模型 药-时曲线与半对数药-时曲线 生物半衰期 药物转运的速度过程 药物转运的速度过程 一级速度过程（firstorderprocesses）属线性速度过程 零级速度过程（zeroorderprocesses） 非线性速度过程（nonlinear processes） 药物转运的速度过程 一级速度过程（线性速度过程） 药物在体内某部位转运的速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比 特点 半衰期与剂量无关 单剂量给药的AUC与剂量成正比 一次给药情况下，尿药排泄量与剂量成正比 药物转运的速度过程 零级速度过程 药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与浓度无关 特点： 生物半衰期随剂量增加而增加 适用： 恒速静脉滴注的给药速度 控释制剂中药物的释放速度 药物转运的速度过程 非线性速度过程 半衰期与剂量有关、血药浓度—时间曲线下面积与剂量不成正比时，这种速度过程被称非线性速度过程 特点： 药物在高浓度时表现为零级速度过程，而在低浓度时是一级速度过程 隔室模型 隔室模型 单室模型：药