药物新剂型－聚合物胶束制剂中国药科大学张灿.pptVIP

药物新剂型－聚合物胶束制剂Polymeric Micelles 中国药科大学新药研究中心 张灿 zhangcan@cpu.edu.cn Contents 简介 Introduction 胶束与胶束化 Micelles and micellization 聚合物胶束 Polymeric micelles Introduction 为降低药物的降解和损失，减少毒副作用，增加药物生物利用度，使药物有效蓄积在人体特定部位，多种给药系统和靶向系统已被研究或正在研究，如：微囊(球)，脂蛋白，脂质体，胶束等。 每种载体都有优势与不足，为一种特定药物筛选载体时需要综合考虑各种相关因素。 胶束作为药物载体的优点： 增溶难溶药物 提高生物利用度 EPR效应 亲水外壳的合理设计可具有长循环作用 靶向性 可以大量制备。 EPR效应(enhanced permeability and retention effect) 增强的渗透性和滞留效应，使高分子载体系统具有一定的被动靶向性. EPR效应是借助于实体瘤部位血管内皮渗透性的增强，以及缺乏足够的淋巴管，导致药物无法被重新吸收入循环系统，使得药物滞留于肿瘤部位，从而提高药物在靶部位的浓度，增强对肿瘤细胞的杀伤作用，同时大大降低对正常组织的毒副作用。 Micelles Micellizatio