第章肾上腺激动药.pptVIP

R1 R2 R3 R4 R5 受体 NA -OH -OH -OH -H -H α ad OH OH OH H CH3 αβ Isp OH OH OH H CH（CH3）2 β DA OH OH H H H αβ ep H H OH CH3 CH3 αβ 拟肾上腺素药的作用相似，仅在作用强度、作用时间和受体的选择性上有差别 第二节 α受体激动药α-Adrenoceptor Agonists  1.血管 收缩几乎全身小动脉、小静脉 皮肤粘膜内脏（肾、肝等）骨骼肌 冠脉扩张 α2-R兴奋，负反馈调节过剧的血管收缩 2.心脏 对机体代谢影响较弱，大剂量时血糖升高 使孕妇子宫收缩频率增加 中枢作用弱 （二）临床应用 3.各种休克(早期） （避免长时间或大剂量用药，以免造成微循环障碍） 4.治疗上消化道出血 口服 （三）体内过程 1.吸收：口服易被破坏，皮下或肌注产生剧烈血管收缩，应静滴 2.分布：不易通过血脑屏障 3.摄取：可被摄取1和摄取2所摄取 4.代谢：灭活酶COMT、MAO 5.排泄：代谢物经肾排泄。 （三）不良反应 1.血管外渗－－局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭，少尿或无尿。 用药期间尿量25ml/h 3.高血压 4.不可突然停药，避免血压突然下降 去氧肾上腺素（新福林） α1  1.（+）α1-R 收缩全身血管作用较NA弱，但收缩肾血管较NA强 2. （+）瞳孔扩大肌α1-R ，瞳孔扩大。 3. 麻醉、药物引起的低血压；阵发性室上性心动过速；手术或眼底检查；鼻、眼部减少充血 第三节 αβ受体激动药 一.肾上腺素（adrenaline， Ad ） （一）体内过程: 口服吸收少；皮下吸收缓慢；肌注吸收快；静注即生效 代谢同NA （二）药理作用 :（+）αβ 兴奋心血管、抑制支气管平滑肌、促进分解代谢 1.心脏（+） 有利： 每搏、分心输出量 不利： 心肌耗氧量 ,易致心律失常 2.血管 （+）α1-R 皮肤、粘膜血管收缩， 收缩压 （+）β2-R 冠脉、骨骼肌血管舒张，舒张压 治疗量对脑血管影响不大 β1- R SP α1与β2作用抵消 DP变化不大 血管以收缩为主 SP、DP均 单次注射血压呈双相反应 4.平滑肌：支气管、胃肠道、膀胱、子宫 （+）支气管β2-R 支气管扩张 （+）肥大细胞β2-R 组胺释放 （+）粘膜下血管α1-R 水肿 5.代谢： 机体代谢增加，耗氧量增加20～30% 血糖 （肝糖原分解，抑制胰岛素释放） 游离脂肪酸 （激活甘油三酯酶） （三）临床应用 1.过敏性休克 药物或抗原引起 首选 （+） α1 β1-R Hr 心缩力 BP （+） α1 β2-R 粘膜血管收缩、支气管扩张 消除水肿，解除呼吸困难 3.支气管哮喘 仅用于急性发作 4.与局麻药配伍和局部止血 比例1:250000 三.麻黄碱 αβ（ephedrine） 1.性质稳定，可口服 2.作用弱而持久， 直接 (+) αβ受体 间接 促进释放NA 3.可通过血脑屏障，中枢作用 失眠 4.反复使用可产生快速耐受性 （1）预防支气管哮喘或治疗轻症 （2）鼻塞 （3）防治某些低血压状态 硬膜外和蛛网膜下麻醉引起的 （4）缓解荨麻疹和血管神经性水肿等过敏反应的皮肤粘膜症状 （一）药理作用（+）β1β2 1.心脏： Hr 收缩力 传导 2.血管和血压： （+）β1 SP （+）β2 冠状、骨骼肌血管舒张 DP 3.支气管：（+）β2 支气管扩张 抑制过敏介质释放 无（+）α1 无消除粘膜水肿 4.其他：组织耗氧 血糖 （弱） （三）不良反应和注意事项 心悸、头晕（缺氧） 注意：剂量不宜过大； 禁用于冠心病、心肌炎、甲亢 二.选择性β受体激动药 β1激动药——多巴酚丁胺（dobutamine） 特点： （+）β1 β2 与ISP比较: 心缩