人工合成抗菌药要求掌握课件.pptVIP

复 习 题 四环素的不良反应 灰婴综合症的预防 第四十三章 人工合成抗菌药 要 求 掌握：喹诺酮抗菌作用及作用机制，临床应用；磺胺类作用及机制；甲氧苄啶作用机制及特点 熟悉：常用喹诺酮类药物的特点；磺胺类的临床应用及不良反应 喹诺酮类(quinolones) 是含有 4-喹诺酮母核的人工合成抗菌药 1、C7 哌嗪环与抗绿脓杆 菌、金葡菌活性有关。(环、诺氟、依诺) 2、 C6 引入氟后，抗菌活性可增强5-100倍 3、N1 引入环丙基，药物在增强抗菌活性的同时，对衣原体，支原体杀菌作用也增强。(环丙、司氟) 4、C7 引入甲基哌嗪环，提高药物的生物利用度和对细菌的穿透性。（氧氟、左氧氟） 5、C7 引入甲基哌嗪环，同时C8 引入氯或氟，则药物生物利用度进一步提高。（洛美、氟罗）。 6、 C8 引入甲基，可降低光敏性。 1.gyrA基因突变—A亚基与药亲和力↓ 体内过程 1.吸收：po良好 2.分布：广，穿透性好;可入骨、关 节、前列腺 3.代谢与排泄：原形肾排泄（多） 临床应用*** 1.泌尿生殖系感染 2.呼吸道感染 3. 肠道感染与伤寒 环丙 、加替、氧氟和?内酰胺 铜绿假单孢菌尿道炎-