氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择.pptVIP

氟喹诺酮类抗菌药物的合理选择 药剂科 周西龙 2017 年 5 月 喹诺酮类药物的分代 分 代 代表药物 代表结构 各代作用特点 第一代 （1962-1969） 萘啶酸 已被淘汰 第二代 （1970-1979） 吡哌酸 对G-、部分G+和铜绿假单胞菌有效，血药浓度低，仅限于治疗肠道和尿路感染，已少用 第三代 （1980-1996） 诺氟沙星、左氧氟沙星、 氧氟沙星、环丙沙星 在母核6位上引入F，并在侧链上引入哌嗪环或甲基噁唑环，血药浓度增加，T1/2较长。对G-抗菌谱更广，G+作用增强，对衣原体、支原体、军团菌有效、对厌氧菌无效 第四代 （1997至今） 莫西沙星、吉米沙星、 加替沙星、克林沙星 保留了三代抗G-的活性，对G+的活性增强，对厌氧菌有效；对目前耐药最严重的肺炎链球菌有非常好的疗效——呼吸道喹诺酮类药物 肠 杆 菌 铜绿假单胞菌 非典型菌 革兰氏阳性菌 厌氧菌 泌 尿 道 感 染 全 身 感 染 喹诺酮类的抗菌谱和适用范围 氟喹诺酮类药物的作用机制 作用靶点： DNA螺旋酶 拓扑异构酶Ⅳ 通过抑制以上任一种酶而使细胞生长受阻，