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抗生素的定义; 抗生素的发展史; 抗生素的发展史; 抗生素的来源;抗生素杀菌作用的机制;抗生素杀菌作用的4种主要机制;细菌对抗生素的耐药机制;抗生素的分类;;β–内酰胺环;β-内酰胺环的作用;β-内酰胺的分类;非经典β-内酰胺抗生素;立体化学;X-单晶衍射;一、青霉素类
二、头孢菌素类
三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂;（一）天然青霉素;;性状;稳定性;强酸性;弱酸性;碱性条件或酶;胺或醇;给药方式;粘肽结构——网状结构的肽聚糖 ;应用特点;抗菌谱窄
不耐酸，不能口服
易过敏
发生率0.7-10%，占过敏病人的74%，过敏休克率为0.04-0.05%
原因：
1、外源性：生物合成时带入的残留量的蛋白多肽类杂质
2、内源性：β-内酰胺环开环自身聚合形成的高聚物
3、交叉过敏反应：青霉噻唑基
耐药性;;1、耐酸青霉素;结构特点：6位侧链引入电负性基团;2、耐酶青霉素;甲氧西林对酸不稳定，
必须大剂量注射给药;异恶唑类青霉素;;阿莫西林
（1）酸碱两性：酸性（羧基、酚羟基）、碱性（氨基）
（2）聚合反应：侧链氨基具有亲核性，可进攻内酰胺环
的羰基，引起聚合反应；且酚羟基可催化聚合反应，聚合
速度为氨苄西林的4.2倍。;结构特点：6位侧链引入亲水性/极性基团;半合成青霉素的工作，是基于1959年从PG的发酵液中分离到6-氨基青霉烷酸（6-APA）;半合成青霉素的合成;青霉素的成盐;构效关系;一、青霉素类
二、头孢菌素类
三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂;;C-3取代基的影响;头孢菌素的分类;结构改造;1） 7-酰胺基部分——抗菌谱的决定基团;;2） 3位基团的改变——可提高抗菌活性，影响药代性质;C 3位——各种杂环的引入
使极性、电性分布、亲脂性发生变化，抗菌谱扩大，抗菌活性增强，并具有良好的药物动力学特性。;3） 7α位的取代——增加药物对酶的稳定性;;5） 2位羧基;构效关系;一、青霉素类
二、头孢菌素类
三、非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂;非经典的β-内酰胺抗生素;氧青霉烷类;舒巴坦钠;抗生素发展里程碑——第一个全合成
强吸电子磺酸基更有利于β-内酰胺环打开，2位甲基可增强对酶的稳定性。
;学习要求
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