胆碱受体阻断药用其N的.pptVIP

人工合成代用品 目的: 提高选择性,缩短作用时间 扩瞳药─后马托品 胃肠解痉药─普鲁苯辛 M1受体阻断剂─哌仑西平 后马托品 作用短但不完全,仅用于非儿童的眼底检查 普鲁苯辛 对胃肠选择性高, 用于溃疡病, 胃肠痉挛及妊娠呕吐 哌仑西平 选择性作用于胃壁细胞M1受体, 抑制胃酸分泌, 用于溃疡病 胆碱受体阻断药(N胆碱受体阻断药) NN胆碱受体阻断药（神经节阻滞药） 用途 1. 麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的 交感神经兴奋 常用的药物有： 美卡拉明（mecamylamine, 美加明） 樟磺咪芬（trimetaphan camsilate） 概念： 作用于神经肌肉接头后膜NM受体，产生神经肌肉阻滞作用。 除极化型肌松药 2类 非除极化型肌松药 NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 1. 外科： (1) 松弛骨骼肌，减少麻醉药用量； (2) 气管内插管； 2. 非外科： (1) 内窥镜检查； (2)重症肌无力诊断； (3)电休克时防止骨折； 临床应用 除极化型肌松药 以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药能和 神经肌肉接头突触后膜NM受体结合，产生 与ACh相似的持久除极化，使突触后膜的 NM胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起 骨骼肌松弛。 琥珀胆碱 (succinylcholine) 又称司可林(scoline) 化构： 由琥珀酸和二个分子的胆碱组成， 或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。 [药理作用] 松弛骨骼肌： IV. 1分钟 起效，2钟达作用达高峰， 5分钟作用消失。为延长作用时间 可采用静脉滴注法。 松弛顺序： 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌 麻痹作用不明显。 〖作用机理〗 Ⅰ相阻断： 琥珀胆碱和N2受体结合 离子通道开放， Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化 时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由 假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而 水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和 持续去极化。 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性， 强的电刺激可使肌肉收缩。 Ⅱ相阻断（去敏感阻滞，高频电刺激也 不引起肌肉收缩）： 琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极， 动作电位不能扩布。 虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使 离子通道打开，其表现类似非去极化药物引 起的作用（如筒箭毒箭） 。 * * 眼：扩瞳, 升眼压, 调节麻痹,远视 心脏：兴奋 心率 ?，阻断突触前膜M1受体（0.5mg） ? ? ，阻断窦房结M2受体（1mg） 拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常 治疗量无明显影响 大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状(可能是阿托品升温的代偿或直接扩血管作用) 血管与血压： 先兴奋,后抑制 中枢神经系统： 临床应用 解除平滑肌痉挛：内脏绞痛,遗尿症 制止腺体分泌：严重盗汗、流涎,麻醉前给药 眼科：虹膜睫状体炎,验光,眼底检查 缓慢型心律失常 抗休克：感染中毒性为佳 解救有机磷中毒 中毒: 散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小便困难,肠胀气──幻觉,惊厥──昏迷,呼吸麻痹(最低致死量80-130mg，儿童10mg) 禁忌症:青光眼,前列腺肥大 阿托品中毒解救 清除药物,反复注射毒扁豆碱. 中枢兴奋症状明显者，可用地西泮对抗. 阿托品的作用和用途 抑制汗腺分泌 ② 器官 作用 用途 1.腺体 ①对唾液腺、呼吸道腺体分 泌抑制明显 ③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西 平作用明显 ① 麻醉前给药 ② 流涎(重金属中 毒,帕金森病) ③ 盗汗(肺结核) ④ 哌仑西平治疗 胃溃疡 ①虹膜、睫状体炎 ②验光－ 配镜（儿童,准确测出 晶状体屈光度) ③青光眼禁用。 3. 平滑肌 ①胃肠平 降低胃肠平滑肌的收缩 滑肌 幅度和频率 蠕动 ②胃肠括 幽门括约肌若处于收 约肌 状态，则可松弛 缓解胃、肠绞痛 可缓解幽门痉挛性胃痛 2.眼 ①阻断瞳孔括约肌M受体， a 受体相对占优势扩瞳， 可持续7-10日 ②阻断睫状肌的M受体 →调节麻痹，视近物不清 （可维持7～ 12日) ③可致眼内压↑； 2.眼 ③膀胱 膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿 作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差 ④输尿管 ①膀胱刺激症状、 尿频、尿急 ②遗尿症 和中药排石汤配伍，可增加疗效