磺胺增效剂甲氧苄氨嘧啶.pdf

【药品名】甲氧苄啶 【英文名】Trimethoprime 【别名】磺胺增效剂；甲氧苄氨嘧啶；甲氧苄胺嘧啶；三甲氧苄氨嘧啶；TMP； Trimethoprim；Trimethoprimum 【剂型】 1.片剂：0.1g； 2.注射剂：2ml:0.1g。 【药理作用】 甲氧苄啶是细菌二氢叶酸还原酶抑制剂，属磺胺增效药。其抗菌作用原理 为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使 二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，从而抑制细菌的生长繁殖。本药对多数革兰阳 性菌及革兰阴性菌有抗菌活性；此外，本药对疟原虫及某些真菌，如奴卡菌、 组浆菌，酵母菌也有一定作用。在革兰阳性菌中，链球菌属含肺炎链球菌对本 药敏感。在革兰阴性菌中，大肠杆菌、沙门菌属、奇异变形杆菌、肺炎杆菌、 痢疾杆菌、伤寒杆菌、百日咳杆菌等对本药敏感。本药对铜绿假单胞菌、脑膜 炎球菌、产碱杆菌属无抗菌作用。 【药动学】 本药口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上。口服0.1g，1～4h 后 达血药浓度峰值，约为1mg/ml。本药表观分布容积为1.2～2.2L/kg。药物吸收 后广泛分布至组织和体液中，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾 液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本药可透 过血-脑