课件：二十二解热镇痛抗炎药与抗痛风药new.ppt

* 二、 苯胺类 现用的有 对乙酰氨基酚（扑热息痛） 非那西丁——毒性大，只在复方中小剂量使用。 * 扑热息痛( acetaminophen ) 1、口服易吸收； 2、 解热镇痛作用缓慢持久，无抗风湿作用; 原因：对下丘脑PG的合成与释放抑制作用强，而对外周PG的合成与抑制作用弱。 3、扑热息痛大量使用损伤肝功能，非那西丁大量使用致高铁Hb血症和肾功能损害。 4、用途: 感冒发热、头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛等,对阿司匹林过敏者——丽珠感乐、泰诺、泰诺林。 * 三、 吡唑酮类 保泰松( phenylbutazone, 布他酮 butadion) 与羟基保泰松(oxyphenbutazone) * 特点： 1、解热镇痛作用较弱,抗风湿作用较强，并可促进尿酸排泄; 2、蛋白结合率高( 98%)——维持时间久(3周),与双香豆素、口服降糖药、胰岛素、磺胺类竞争----血浆药物浓度↑(中毒); * 3、在滑膜间隙和关节组织中浓度高， 主要用于:风湿性和类风湿性关节炎、急性血管闭塞性静脉炎、急性痛风; 4、不良反应较多(25-40%) ：胃肠症状, 溃疡病禁用； 水钠潴留(忌用于高血压和水肿) ；粘液水肿或甲状腺肿(抑制摄碘)； 过敏反应(皮炎、皮疹;粒细胞和血小板↓,再障等——1990版药典已删除此药 * 四、 吲哚乙酸类 * 吲哚美辛( 消炎痛，indomethacin ) 1、抗炎、解热作用强, 对炎症性疼痛效好(为目前最强PG合成酶抑制剂); 2、临床上主要用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、癌性发热及其不易控制的发热等; * 3、不良反应 多(30-50%,有20%停药): 胃肠——,溃疡出血和穿孔; CNS——头 痛、眩晕、精神异常等; 过敏反应——皮诊、哮喘; 造血系统——粒细胞↓、再障等。 * 五、邻氨基苯甲酸类 甲芬那酸：抗炎作用较阿司匹林弱 但不良反应多且严重； 氯芬那酸：不良反应少，有较好的抗炎 作用 * 六、芳基烷酸类 布洛芬(异丁苯丙酸 ，ibuprofen ) 1. 解热、镇痛、抗炎作用强； 2. 99%蛋白结合率，可缓慢进入滑膜腔； 3. 风湿性和类风湿性关节炎； 4. 不良反应：较少，有轻度消化不良、胃肠出血和视力模糊(视力障碍停药)。 * 萘普生(甲氧萘丙酸 ，naproxen ) 特点： 1. 抗炎、解热、镇痛作用强(分别为阿司匹林的55、22和7倍); 2. 风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎; 3. 毒性较低,副作用少而轻。 * 七、其他类 吡罗昔康 (炎痛喜康， piroxicam ) ： 1、半衰期长，t1/2约为45小时，每天用药一次可； 2、解热、镇痛、抗炎、抗痛风作用很强; 3、风湿性和类风湿性关节炎; 4、不良反应少(剂量过大---- 消化道溃疡和出血)。 * 第二节 抗痛风药 痛风：嘌呤代谢率乱——尿酸过量——沉积于关节、结缔组织、肾等——高尿酸血症、粒细胞浸润。 秋水仙碱 丙磺舒 别嘌醇 * 秋水仙碱：抑制粒细胞浸润——痛风性关节性发作期； 丙磺舒：促进尿酸排泄——慢性痛风病； 别嘌醇：抑制尿酸生成——痛风和痛风性肾病。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * 五、神经系统 体温上升——下丘脑体温调节中枢； 除此之外，对内分泌、代谢等均有影响。 * PG病理意义 1、发热： 2、炎症： 3、心血管疾病： 动脉粥样硬化、血栓形成、冠心病心绞痛、心梗——TXA2增多，PGI2减少。 4、疼痛： PG（致痛作用, 增敏作用---- 提高痛觉感受器对致痛物质的敏感性） 。 * 4、解热特点： （1）能降低发热病人体温，但对正常人体无影响； （2）主要通过散热过程 （3）对症治疗而不是对因治疗 * 5、应用注意事项 （1）不能见热就退； （2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大 （3）同时进行对因治疗 * 6、用途： 各种原因引起的发热 * （二）抗炎 炎症 * 各种原因 扩张血管 LTS 、缓激肽、 PAF、组胺 5—HT 血管通透性增加 ② 组织水肿 ④疼痛 PGS、组胺 、 缓激肽、 组织细胞 释放致炎介质 压迫末梢神经 PGE2 、缓激肽 ①红 ③热 炎症的症状及病机 * 炎症的发生与发展与PG有着密切的关系： 1、在炎症的局部有大量的PG存在； 2、扩张血管，增加血管通透性； 3、增加组织对其他致炎因子如5-HT、缓激肽等的敏感性； 4、增强WBC的趋化性。 * 1. 机理: 炎症部位的PG合成酶 PG合成 ↓↓ 炎症反应减轻。 * 生理刺激 LT LOX COX-1 炎性刺