第十三章 抗生素2010.pptVIP

第十三章 抗 生 素;要求： 1.掌握β-内酰胺类抗生素的结构特点和作用机理。 2.熟悉β-内酰胺类抗生素的化学性质、稳定性、及半合成青霉素耐酸、耐酶及广谱的原因。 3.掌握青霉素、阿莫西林、克拉维酸、头孢氨苄、头孢呋辛、舒巴坦的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。 4.了解半合成青霉素的合成路线。;第一节 抗生素药学基础;青霉素、链霉素、四环素（抗菌药物）——抗肿瘤、抗病毒、抗立克次体、甚至到特异性酶抑制剂、免疫抑制作用。 抗生素：为某些细菌、放线菌、真菌、等微生物的次级代谢产物，或用化学方法合成的相同结构或结构修饰物，在低浓度下对各种病原性微生物有选择性杀灭、抑制作用而对宿主不产生严重毒性的药物。;干扰细菌细胞壁的合成：青霉素对胞浆膜外粘肽的交联过程具有阻断作用，能抑制转肽酶的转肽作用，使细胞壁产生缺??，导致细菌死亡。 损伤细菌细胞膜：使细胞膜完整性受损，通投性增加，导致菌体内蛋白质、核苷酸、氨基酸等重要物质外漏，从而使细菌死亡。;抑制细菌蛋白质合成：细菌的核蛋白体为70s，由30s、50s亚基组成，不同于真菌核细胞的核蛋白体80s，由40s、60s亚基组成。氯霉素、林可霉素和大环内酯类抗生素能与50s亚基结合；氨基糖苷类抗生素及四环素均能与30s亚基结合，从而抑制细菌蛋白质的合成，影响或终止细菌的生长繁殖。 抑制细菌核酸的合成：利福平能抑制DNA依赖的RNA聚合酶