泰拉霉素的制备-兰州大学.doc

PAGE 兰州大学科技成果登记表 单位（盖章）：兰州大学 填表日期：2011年 3月18日 填表人：张宇奇 技术成果名称 泰拉霉素的制备 项目负责人 陈世武 职称/职务 副教授 办公电话 0931-8915686 移动电话电子邮箱 chenshw@lzu.edu.cn 成果主要 应用行业 医药 成果属性 □原始性创新 □国外引进消化吸收创新 √国内技术二次开发 成果水平 □国际领先 □国际先进 √国内领先 □国内先进 □国内一般 成果完成形式 □独立研究 √与企业合作 □与院校或院所合作 □与国外合作 □其他 是否拥有完全 自主知识产权 √是 □否 □其他： 成果简介： 泰拉霉素(土拉菌素、拖拉菌素、土拉霉素或泰拉菌素，Tulathromycin)是一种新近开发上市且为动物专用的大环内酯类半合成抗生素,它主要用于由胸膜肺炎放线杆菌、支原体、巴氏杆菌、副嗜血杆菌、支气管败血性博德特菌等引起的猪、牛呼吸系统疾病的防治，特别对牛、猪呼吸系统传染病有十分明显的治疗效果。泰拉霉素具有吸收迅速、生物利用度高、低残留、半衰期长、药效持久、胃肠外单次给药既能提供全程治疗等特点。国内目前尚无企业生产，我们与企业合作开发，以去甲阿奇霉素为原料，通过保护、氧化、环氧化及脱保护与亲核加成反应等步骤成功制备泰拉霉素。其中将脱保护与亲核加成反应两步反应实现一锅法，减少了分离次数，提高了收率，使之更适宜于工业化生产。 技术特点： 以去甲阿奇霉素为原料，通过保护、氧化、环氧化及脱保护与亲核加成反应等步骤制备泰拉霉素的技术特点主要有：① 使用的保护基价格便宜，易于脱除，避免了催化加氢过程，使生产更加安全；②脱保护与亲核加成两步反应实现一锅法，减少了分离次数，减少了环境污染程度；③ 降低了成本，提高了经济效益。 主要指标： 以去甲阿奇霉素为原料制备泰拉霉素工艺的主要指标为：①总收率达35%以上；②产品纯度大于98%；③反应温度都在-20℃至70 应用情况： 本工艺正在合作企业进行工业化试验。 其他说明：无。 联系方式：兰州大学科学技术处 张宇奇 0931-8912141，email：zyq@lzu.edu.cn。