信必可药理学剖析.pptVIP

信必可? Symbicort ? 福莫特罗-布地奈德协同作用的药理学 信必可?吸入治疗的疗效依赖于 单一组份的药理学特性 组份间的分子相互作用 剂型吸入装置 布地奈德与福莫特罗的药理学特性 布地奈德——高气道选择性的吸入性糖皮质激素 布地奈德在气道滞留时间长 福莫特罗—— 速效、长效的完全?2受体激动剂 GINA更新的?2受体激动剂分类体系 福莫特罗-布地奈德分子间的相互作用 布地奈德和福莫特罗间互补作用 布地奈德和福莫特罗间有利的相互作用 布地奈德对?2-肾上腺素受体的作用 福莫特罗对糖皮质激素受体的作用 福莫特罗和布地奈德间相互协同作用的分子基础 福莫特罗激活GR通过： GR从细胞液移位到细胞核内 增加GR结合至糖皮质激素反应元件(GRE)的活性 福莫特罗诱导GR依赖蛋白 剂型吸入装置: 都保 吸入器对吸入治疗效果的影响 肺沉积率 (Thorsson et al, 1998) 都保是加压定量吸入器的2倍 减少药量 依从性 (Cochrane et al, 2000, Bosley et al, 1994) 都保吸入器平均依从率86% 平均依从率20~73% 吸入不足24~69%;吸入过量2~23% 方便性 (Cochrane et al, 2000) 易携带 体积小 60吸在手 吸次少 旋转顺滑 沙丁胺醇, 体内 –体外相关性 总结 布地奈德和福莫特罗协