第六章：胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.pptVIP

去甲肾上腺素的缩写 Adrenalin Epinephrine Noradrenalin--NA Norepinephrine--NE 传出系统药物分类 拟似药 胆碱受体激动剂 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 肾上腺素受体激动剂 拮抗药 胆碱受体阻断药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 肾上腺素受体阻断药 去甲肾上腺素神经阻滞药 传出系统药物分类 拟似药 胆碱受体激动剂 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 肾上腺素受体激动剂 拮抗药 胆碱受体阻断药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 肾上腺素受体阻断药 去甲肾上腺素神经阻滞药 第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 乙酰胆碱的合成: N受体: 离子通道受体M受体: G-蛋白偶联受体 M1：IP3，DAG M2：心脏，抑制cAMP的生产，增加cGMP M3：腺体，产生 IP3 传出系统药物分类 拟似药 胆碱受体激动剂 拟胆碱药 胆碱酯酶抑制药 肾上腺素受体激动剂 拮抗药 胆碱受体阻断药 抗胆碱药 胆碱酯酶复活药 肾上腺素受体阻断药 去甲肾上腺素神经阻滞药 Cholinergic Receptor Distribution and Effects MAchR Receptor Subtype Differences 毛果芸香碱 pilocarpine 1.化学：叔胺、水溶液稳定 2.药理作用：激动M受体，表现M样作用 （1）眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 （2）腺体：分泌增加 （3）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收缩 3.临床应用：主要用于眼科。滴眼作用迅速、维 持较久。注意压迫内眦，避免吸收 致全身不良反应。 （1）青光眼 （2）缩瞳 毛果芸香碱 pilocarpine 1.化学：叔胺、水溶液稳定 2.药理作用：激动M受体，表现M样作用 （1）眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛 （2）腺体：分泌增加 （3）平滑肌：消化道、呼吸道平滑肌收缩 3.临床应用：主要用于眼科。滴眼作用迅速、维 持较久。注意压迫内眦，避免吸收 致全身不良反应。 （1）青光眼 （2）缩瞳 三、N胆碱受体激动剂 烟碱：作用于N1、N2受体。小剂量激动，大剂量 阻断。 山梗菜碱：N1受体激动作用。主要用作呼吸兴奋剂 第二节 胆碱酯酶抑制剂 减少乙酰胆碱的降解，提高突触部位乙酰胆碱的 浓度，增强乙酰胆碱的作用（强度和时程） 胆碱酯酶分类 乙酰胆碱酯酶（acetylcholinesterase)- 真性胆碱酯酶：神经系统、红细胞、肌组织，最 佳底物为乙酰胆碱。 丁酰胆碱酯酶（butylcholinesterase)- 假性胆碱酯酶：血浆、肝脏、神经角质细胞，最 佳底物为丁酰胆碱、苯甲酰胆碱。 胆碱酯酶的结构Structure of AchE Acetylcholinesterase (AchE) is an enzyme, which hydrolyses the neurotransmitter acetylcholine. The active site of AChE is made up oftwo subsites两个部位, both of which are critical to the breakdown of ACh. The anionic site （阴离子部位）serves to bind a molecule of ACh to the enzyme. Once the ACh is bound, the hydrolytic reaction occurs at a second region of the active site called the esteratic subsite（酯解部位. Here, the ester bond of ACh is broken, releasing acetate and choline. Choline is then immediately taken up again b