第三十章-性激素与避孕药.pptVIP

第三十章 性激素类药与避孕药 性激素（sex hormones） 是性腺分泌的一类甾体激素，包括雌激素、孕激素和雄激素。 避孕药 大多为雌激素和孕激素的复方制剂。 第一节 性激素类药物 分泌受下丘脑-垂体前叶-性腺轴调节控制 一、雌激素 天然品 雌二醇、雌酮、雌三醇 合成品 炔雌醇、己烯雌酚等 [作用机制] 与胞浆内雌激素受体特异性结合，形成复合物，然后与核内特定基因相互作用，生成特定的mRNA和蛋白质而产生各种作用。 [用途] 1. 绝经期综合征 适量补充雌激素，可反馈抑制GRH、 FSH和LH分泌，减轻症状。 2. 卵巢功能不全 3. 功能性子宫出血 因雌激素水平低引起 4. 乳房胀痛和回乳 大剂量可抑制催乳素作用而使乳汁分泌减少。 [不良反应及防治] 长期大量应用： 1. 常见厌食、恶心、头昏等。 2. 引起子宫内膜过度增生及子宫出血，增加子宫癌的发生率。 3. 水钠潴留，易引起高血压、水肿及加重心力衰竭。 4. 主要在肝内代谢，肝功不良者慎用。 二、抗雌激素类药 他莫昔芬(三苯氧胺)：绝经期后乳腺癌 雷洛昔芬：抗骨质疏松 氯米芬：不孕，闭经和功能性子宫出血 竞争雌激素受体 三、孕激素 主要由黄体分泌，妊娠3个月后黄体萎缩，由胎盘分泌，直至分娩。 天然孕激素为黄体酮，临床主要应用人工合成品如甲羟孕酮、甲地孕酮、炔诺酮等 [作用] 1. 生殖系统 助孕、安胎 2. 乳腺 促进腺泡生长，为哺乳做准备 3. 神经内分泌 生理量孕激素增加LH每次释放量，大剂量使LH分泌减少，起到抑制排卵的作用。 [应用] 1．功能性子宫出血 补充孕激素不足子宫内膜发育不良导致的不规则剥脱，或者因雌激素持续刺激子宫内膜，增生过甚所引起的子宫出血。 痛经和子宫内膜异位症 子宫内膜腺癌、前列腺癌 [应用] 4．先兆性及习惯性流产 安胎作用 闭经的诊断和治疗 避孕 四、雄激素类药 天然雄激素 睾酮，主要由睾丸间质细胞合成和分泌， 人工合成的 睾丸酮及其衍生物，如甲基睾丸酮(甲睾酮)、丙酸睾丸素等。 [作用] 1．生殖系统: 维持男性生殖器官的功能。 2．同化作用: 促进蛋白质合成代谢，减少分解，造成正氮平衡。水、钠潴留，皮肤变黑、厚。 刺激骨髓造血功能: 刺激红细胞的生成 免疫增强作用: 促进免疫球蛋白合成 [用途] 1．补充不足 睾丸功能不全，如无睾症或类无睾症。 2．功能性子宫出血 通过抗雌激素作用，使子宫肌纤维及血管收缩和内膜萎缩而起止血作用 3．绝经期综合征及子宫肌瘤 五、同化激素 同化激素 即将睾酮进行结构改造，使其雄激素活性减弱而蛋白质同化作用保留或增强。 代表药物 苯丙酸诺龙、葵酸诺龙等。 作用 能增加蛋白合成，促进肌肉发育，增加食欲 第二节 避 孕 药 生殖过程 包括精子和卵子的形成和成熟→排卵→ 受精→ 着床→胚胎发育等阶段。 阻断其任何一个阶段都可以达到避孕和终止妊娠的目的。 一、女用避孕药 避孕机制 1．抑制排卵： 给予外源性雌激素和孕激素，利用负反馈作用，抑制下丘脑-垂体系统功能，使垂体前叶分泌 FSH和LH减少，使卵泡不能发育和成熟→抑制排卵。 多为一些雌激素加孕激素的复方制剂。 口服避孕药0号，1号，2号等 2．改变宫颈粘液性质： 孕激素可使宫颈的粘液成分改变，变粘，量减少，阻止精子进入宫腔。 3．改变子宫内膜结构，不利于受精卵着床 ： 抗着床避孕药 (亦称探亲避孕药)，干扰子宫内膜的正常发育转化，使腺体提早分泌和衰竭，内膜变薄。 [不良反应及注意事项] 1．类早孕反应 2．子宫不规则出血 久服后部分人可出现经量减少，经期偏短。 二、抗早期及中期妊娠药 中止妊娠的药物有： 米非司酮、前列腺素类。 1. 米非司酮 强竞争性孕酮受体和糖皮质激素受体拮抗剂