第三十三章抗菌药物总论第三十四章β.doc

郑州澍青医学高等专科学校 教 案 科目： 药理学 部系： 基础医学部 专业： 临床医学 年级： 2010级 任课教师： 邵南齐 郑州澍青医学高等专科学校教案（首页） 专业 临床医学 学科 药理学 教学层次 大专 班级 2010级4/5班 授课日期 本次课时 /总课时 2/66 课题名称∕课程类型 抗菌药物概论 、β-内酰胺类抗生素／理论课 教材（名称、主编、版次、出版社、出版年） 《药理学》王开贞 于肯明主编 第六版 人民卫生出版社，2010 教学方法及手段 讲授法、CAI课件 教具 多媒体、激光教鞭 目的要求 1.掌握：抗菌药物的基本概念、作用机制及合理应用原则。青霉素、头孢菌素的抗菌谱、抗菌药物的作用机制、临床应用、不良反应和防治措施。 2.熟悉：细菌产生耐药性的机制。其他β-内酰胺类抗生素作用特点及临床应用。 3.了解：机体、药物和病原体三者之间的关系。细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药性的机制。 本课重点 1. 抗菌药物的基本概念。 2.青霉素G及头孢菌素类的抗菌谱、抗菌作用原理、耐药性及机制、适应症及主要不良反应。 本课难点 1．抗菌药物的作用机制。 2．β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制及耐药机制。 教 学 进 程 导入新课 抗菌药物概论主要讲述的内容有：1．抗菌药基本概念，2.抗菌药作用机制，3.病原菌的耐药性，4.抗菌药合理应用原则。 β-内酰胺类抗生素一章主要是：青霉素类，头孢菌素类。 教学内容的时间分配 第三十三章 抗菌药物概论 1．抗菌药基本概念（10分钟）2.抗菌药作用机制（15分钟）3.病原菌的耐药性（5分钟）4.抗菌药合理应用原则（5分钟） 第三十四章β-内酰胺类抗生素 第一节 青霉素类 1.天然青霉素（30分钟） 2.半合成青霉素（10分钟） 第二节 头孢菌素类（10分钟） 小结（5分钟） 本课总结 一、抗菌药的作用机制 作用部位 药物 阻碍细胞壁合成 青霉素类、头孢菌素类、万古霉素 阻碍的蛋白质合成 氯霉素（50S）、大环内酯类（50S）、四环素（30S）、氨基糖苷类,克林霉素（50S） 影响叶酸合成 磺胺类、甲氧苄啶（TMP） 影响RNA DNA合成 利福平、喹诺酮 影响细胞膜通透性 两性霉素B、多黏菌素、制霉菌素、新生霉素 二、青霉素： 1.抗菌谱：G+球和杆、G-球、螺旋体。（注意——G-杆菌无效！） 2.抗菌机制：青霉素含有高活性的β-内酰胺环…导致细胞壁缺损；激活自溶酶，细菌破裂溶解死亡。 应用：梅钩回归破白炭，链球菌和脑膜炎。 不良反应： 局部刺激。 2.过敏反应：轻的药热、皮疹、荨麻疹等，严重的过敏性休克。 3.赫氏反应。 4.脑毒性：大剂量青霉素钾盐注射产生脑毒性。 三、头孢菌素类特点： 对G+菌越来越差，对G-菌越来越好，对β-内酰胺酶越来越稳定，肾脏毒性越来越小，对绿脓杆菌一二代无效，第三代有效，第四代最好：广谱、高效、耐酶、无毒 授课教师 邵南齐 职称 讲师 教研室主任审查意见 （签章） 郑州澍青医学高等专科学校教案（续页） 教案内容概述 抗菌药物概论 化学治疗学： 化学治疗：指病原微生物、寄生虫和恶性肿瘤所致疾病的药物治疗 化疗指数：LD50/ED50，评价化疗药物的安全性；~ 在使用化疗药时注意：机体、病原体和化疗药物三者之间的关系。 第一节 抗菌药基本概念 1.抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 2.抗菌活性：MIC、MBC 3.抑菌药和杀菌药 4.抗生素： 5.抗生素后效应：当抗生素低于最低抗菌浓度或消除时，细菌生长仍受到持续抑制的效应。 第二节 抗菌药作用机制 1.抑制细菌细胞壁合成：细胞壁的结构与功能，药物作用环节。 2.改变细菌胞浆膜通透性：胞浆膜的构成与功能，药物作用环节。 3.抑制细菌蛋白质合成：如氨基甙类 4.抑制细菌核酸合成： (1)抑制DNA合成：喹诺酮类 (2)抑制RNA合成：利福平 (3)抑制细菌叶酸代谢：如磺胺类 第三节 病原菌的耐药性 一、耐药性产生的机制 1.细菌产生灭活抗菌的酶：有水解酶和合成酶，前者如β-内酰胺酶 2.细菌改变药物作用的原始靶位： PBPs改变、30s亚基靶位P10蛋白构象改变 3.细菌胞浆膜通透性改变：如对四环素耐药的菌株产生… 4.细菌改变自身代谢途径：如磺胺类… 5.增强主动流出系统 二、细菌获得耐药性的方式 1.天然耐药菌株 2.染色体基因突变：发生率低 3.质粒传播：携有耐药基因的质粒，可通过接合、转化及转导方式在细胞间转递。发生率高。 第四节 抗菌药合理使用原则 严格按照适应症选药；抗菌药用法用量与疗程；抗菌药的预防