抗菌药物分类(头孢分代).docVIP

抗 菌 药 物 分 类 一、β-内酰胺类 （一）青霉素类 青霉素G、氨苄青霉素、羟氨苄青霉素（阿莫西林、阿莫仙）、苯唑青霉素等。 （二）头孢菌素类 第一代头孢菌素（开发年代1962—1970，代表药物为头孢唑林）： 头孢噻吩钠（先锋1）、头孢噻啶（先锋2）、头孢氨苄（先锋4）、头孢唑林（先锋5）、头孢拉定（先锋6）、头孢羟氨苄（先锋9）、头孢匹林、头孢硫脒、头孢来星?、头孢曲嗪、头孢沙定、头孢替唑、头孢乙腈 第二代头孢菌素（开发年代1970—1976，代表药物为头孢呋辛，头孢呋肟）： 头孢呋辛钠、头孢呋辛酯（头孢呋肟）、头孢克洛、头孢替安、头孢美唑、、头孢西丁、头孢丙烯、头孢尼西、头孢雷特（别名头孢氨甲苯唑，头孢来尼、氨苄唑头孢菌素，抗菌性质与第二代头孢菌素相近，主要用于革兰阴性菌感染，注意事项参见头孢孟多）、头孢孟多、头孢布宗钠（为头霉素衍生物，其抗菌作用与头孢美唑近似。系广谱抗生素，特别是对大肠杆菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、肠杆菌属、沙雷菌属和吲哚阳性变形杆菌有良好的抗菌力；对各种细菌产生的β-内酰胺酶极为稳定，对β-内酰胺酶产生菌也有强大的抗菌作用。头孢拉宗钠对假单胞菌无效。头孢拉宗钠与其它头孢菌素类作用机制相似，主要是通过抑制细菌细胞壁的合成而起杀菌作用）。 第三代头孢菌素（开发年代1977—1984，代表药物为头孢噻肟）： 头孢噻肟钠、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢哌酮-舒巴坦、头孢哌酮钠他唑巴坦钠、头孢他啶、头孢曲松、头孢克肟、头孢唑肟 头孢甲肟 头孢匹胺 头孢替坦 头孢泊肟酯 头孢他美酯 头孢地秦 头孢噻腾 头孢地尼 头孢特仑 头孢拉奈 拉氧头孢 头孢布烯 头孢米诺 头孢罗齐、头孢布坦 氟莫头孢、头孢磺啶、头孢米诺（为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。对 大肠杆菌、 链球菌、 克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌等有抗菌作用。头霉素类有较强的抗β-内酰胺酶性能。本品尚对细菌壁中肽聚糖生成脂蛋白起妨碍作用）、头孢特仑、拉氧头孢（半合成的氧头孢烯类抗生素，抗菌性能与第三代头孢菌素相近，抗菌谱与头孢噻肟近似，对多种革兰阴性菌有良好的抗菌作用。大肠杆菌、流感杆菌、克雷白杆菌、各型变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌等常对该品高度敏感。对厌氧菌有良好的抗菌作用。此外，由于该品的耐β-内酰胺酶的性能强，微生物对该品很少发生耐药性）。头孢比四唑 第四代头孢菌素（开发年代1985至今，代表药物为头孢吡肟）： 第四代头孢菌素有头孢派姆、头孢克定、头孢克列定、头孢唑南、头孢妥仑酯片、头孢吡肟（别名头孢匹美）、头孢匹罗　头孢噻利、头孢唑兰 第五代头孢菌素： 头孢洛林酯(ceftaroline fosamil, 商品名Teflaro)2010年10月29日获得美国 FDA批准上市 （三）其他内酰胺类抗生素 单环β-内酰胺类抗生素 氨曲南、泰能、美罗培南、亚胺培南、康彼宁的分子结构中含有β-内酰胺环。 近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。? 二、氨基糖甙类 依替米星、链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。? 三、四环素类 二甲胺四环素、盐酸多西环素、四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。? 四、氯霉素类 包括氯霉素、甲砜霉素等。? 五、大环内脂类 阿奇霉素、克拉霉素、红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。 六、喹诺酮类 诺氟沙星(,氟哌酸)、氧氟沙星(氟嗪酸)、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星（氟啶酸,吡哌酸）、西诺沙星（和甲恶喹酸）、诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）、左氧氟沙星、培氟沙星、依诺沙星（氟啶酸）、环丙沙星、洛美沙星、甲磺酸曲伐沙星、盐酸克林沙星等七、作用于G+细菌的其它抗生素 如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 八、作用于G菌的其它抗生素 如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。?九、抗真菌抗生素 特比萘芬、伊曲康唑、氟康唑、如灰黄霉素。?十、抗肿瘤抗生素 如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。?十一、具有免疫抑制作用的抗生素 环孢霉素。 各代头孢菌素的特点与对比 头孢类抗生素是临床常用的高效抗生素，其特点为抗菌谱较广，对厌氧菌有高效；引起变态反应一般比青霉素低，约为青霉素的１／４，特别是引起过敏性休克的病例比青霉素少，使用较安全；对及各种细菌产生的β－内酰胺酶，比多数半合成青霉素稳定；它的作用机制和青霉素类相同，也是阻碍转肽化作用，抑制细菌细胞壁的生成，以达到杀菌目的。依