格列汀药物与列格列汀特点2015.pptxVIP

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2019-07-18 发布于浙江
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格列汀药物与列格列汀特点2015.pptx

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格列汀类药物与列格列汀特点;抗糖尿病药物进展与基本特征;脂解增加;β细胞反馈调节葡萄糖稳态;基于糖尿病病因开发的新药;;引言;西格列汀1;已上市五种格列汀骨架比较;;化学结构与抑制机制;12;沙格列汀与DPP-4酶结合的X射线晶体衍射图;;在非选择性DPP-4抑制剂的药物毒理学研究中，副反应的发生与抑制DPP-8和DPP-9的活性相关;动物试验中抑制DPP-8、DPP-9与免疫毒性相关;选择性相对较低的维格列汀和沙格列汀在临床前期研究中观察到猴出现溃疡和坏死性皮肤损伤;Drugs 2011; 71 (11): 1441-1467. Drug Design, Development and Therapy 2013:7 989–1001;;欧唐宁?与DPP-4精准结合，选择性更高;;;;欧唐宁?降低HbA1c达1.2%*;欧唐宁?强效平稳降低HbA1c;欧唐宁?降低HbA1c 不受年龄影响#;欧唐宁?降低HbA1c不受病程影响#;欧唐宁?降低HbA1c不受肾功能影响#;欧唐宁?不增加低血糖风险;欧唐宁?不增加体重;欧唐宁?不增加???血管发生风险;;经肾脏排出的比例;利格列汀是目前唯一在肾功能受损（RI）患者中也无需进行剂量调整的DPP-4抑制剂;利格列汀对肝功能受损患者无需调整剂量;利格列汀和其他P-gp底物之间无直接药物相互作用（1/2）;利格列汀和其他P-gp底物之间无直接药物相互作用（2/2）;利格列汀与影响药物相互作用的CYP和P-gp;利格列汀不与临床常用药物发生相互作用;利格列汀 – 从药理到临床;谢谢！