第 30 章 β内酰胺类抗生素.pptVIP

; 一、β-内酰胺类化学结构、机制、耐药性： 化构：β-内酰胺环+带“S”的杂环 。 青霉素类：6-APA；头孢菌素类：7-ACA 一代：青霉素G，头孢菌素，主要作用于G+菌。 人工半合成：抗菌谱广 ： G+，G-，厌氧菌。 近年来，β-内酰胺类发展极快，新药多。 β-内酰胺酶抑制剂：舒巴坦，克拉维酸。;;;第一节 青霉素类 一、天然青霉素： 青霉素G （Penicillin G） [抗菌作用] 繁殖期杀菌剂。 强大杀菌作用：G+球菌，杆菌，G-球菌，螺旋体。 对放线菌敏感对，G-杆菌作用弱（下图）。; [体内过程] p.o.遇胃酸易被分解，仅小部分吸收，多i.m.， t1/2 0.5～1h，有效浓度维持4～6h，分布广，除非脑炎， 不易进入血脑屏障。主要以原型肾排（10%--肾小球滤过、 90%肾小管分泌）。 [临床应用] ? 1. 敏感的G+球菌（溶血性链球菌，肺炎链球菌）、螺旋 体等感染，首选； 2. 草绿链球菌心内膜炎—首选；大剂量、静脉点滴， 常合用链霉素以提高疗效。 3.G+杆菌（白喉，破伤风，炭疽），应同时应用抗毒 素以中和外毒素；;[不良反应] （1）过敏。抗生素中最高的 0.7～1