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长效CCB的药理与临床解析;主要内容;一.长效二氢吡啶类钙拮抗药的演化; DHP类钙拮抗剂的药动学差异;药代动力学特性;缓释制剂;普通片的崩解、溶出示意图;缓释片释放示意图;普通片剂与缓释制剂的在体内滞留时间的限速因素;缓释片在胃肠道的转运;缓释制剂的药代动力学易受多种因素影响：个体差异增大;Morning Peak Phenomena of HBP 高血压 “晨峰现象”;Morning peak crisis of BP heart events 血压的“晨峰”现象与心血管事件的“清晨危险”;不同长效钙拮抗剂
对早晨血压升高速率的影响(mmHg/h);120; 漏服对氨氯地平
和非洛地平缓释片血药浓度的影响;;氨氯地平漏服后T/P比值 仍大于50%;服络活喜的病人如何自己监测BP？; DHP类钙拮抗剂的药效学差异;电压依赖性钙通道的类型与特点;Ca2+通道亚型;络活喜?同时作用于L、N型钙通道;交感神经兴奋;研究证明：络活喜? 不增加心率;心率过快是心血管死亡的独立危险因素和预测因素1; CCB药剂学差异;符合质量标准的 同一种药物为何会产生药效差异?;药学服务与研究 2019；2（6）：133;药学服务与研究 2019；2（6）:133;二. 药物相互作用;;从1例特殊病例看药物相互作用对降压疗效的影响 ;Scholz H, et al. Cardiovasc Drugs Ther. 2019;10: 869-72;硝苯地平;氨氯地平的长效由其本身分子结构决定;氨氯地平的长半衰期主要 由于组织分布广;结论;高分布容积的药物( Vd2 L/kg );三. 光学异构体问题;异构体药物:优势对映体;;J.E.Arrowsmith（Pfizer Central Research）等在J.Med.Chem中描述了应用对映异构体分离技术分拆氨氯地平两个手性结构，同时，在此基础上充分比较了左旋、右旋及消旋体的药理活性。也就是说在络活喜研发之初，辉瑞公司就具有相关的分离技术，同时进行了充分的研究后选择了消旋体氨氯地平。 ;1、Zhang XP, et al. Journal of Cardiovascular Pharmacology. 2019; 39: 208-214
2、Nikolaus Marx. Diab Vasc Dis Res. 2019;4(2): 82-3;络活喜?能显著延缓颈动脉粥样硬化进展;络活喜?改善颈动脉粥样硬化优于ARB;四. 不同CCB临床获益不同;络活喜?减少冠心病事件，优于ARB;;;络活喜?更多心脑获益源自独特分子结构;Thank you!
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