第七讲 β内酰胺类抗生素.ppt

第四章 β-内酰胺类抗生素;临床上最常用的抗菌药物 包括：1、青霉素类抗生素 2、头孢菌素类抗生素 3、非典型的?-内酰胺类抗生素 化学结构均含有β-内酰胺环，抗菌机制、耐药机制基本相同。;青霉素类：6-氨基青霉烷酸;天然青霉素（PG）;青霉素发现者、英国科学家弗莱明;青霉素 G（Penicillin G）;【药动学】;抑制细菌细胞壁肽聚糖的合成 → 杀菌 作用靶点：青霉素结合蛋白（PBPs） PBPs：细菌细胞壁合成过程中不可缺少的酶。与细菌形态 和功能相关，维持细菌生命必需。 其中，最重要的一种是转肽酶。 激活细菌自溶酶 → 细菌自溶 ;粘肽交叉联结;;抗菌特点： 1. 对 G＋作用强，对G－作用弱 2. 对繁殖期细菌作用强，对静止期细菌作用弱 3. 对人和哺乳动物细胞无影响 ; 【抗菌作用】;【临床应用】;【不良反应】;2. 赫氏反应 用PG治疗梅毒或钩端螺旋体时，出现症状加剧 表现：寒战、发热、咽痛、头痛、心动过速等 机理：（1）螺旋体抗原抗体免疫反应 （2）短时间内被杀灭的大量螺旋体裂解释 放内毒素 预防：初次小剂量给药 ;3. 过敏反应 ———主要不良反应 注射后1-2周内出现的症状： 皮肤过敏反应：药疹、粘膜水肿 血清