重温抗组胺药物的临床应用.pptVIP

重温抗组胺药的临床应用 青岛大学医学院附属医院皮肤科 肖君刚 ;变应性疾病(allergic disease );变态反应的速发相 迟发相;肥大细胞的作用;组胺 - 速发相最主要介质;Date;迟发相( Late-Phase Reaction);组胺也参与迟发相反应;肥大细胞通过IgE-IgE受体肥大细胞网络调控变应性炎性反应 ;肥大细胞是多功能细胞因子的来源;肥大细胞分泌的细胞因子与炎症细胞的趋化、浸润、活化等有关;肥大细胞能诱导免疫球蛋白E合成-IgE能在靶器官局部生成;肥大细胞在局部的IgE-IgE受体肥大细胞网络机能中有重要作用;肥大细胞在变应性炎症的调控作用;肥大细胞在变应性慢性炎性反应中也起着主要作用 －肥大细胞-细胞因子的炎性级联反应;Date;Date;组胺的作用可被几种方式所拮抗;;组胺的受体：H1及H2受体;组胺的受体：H1受体和H2受体;组胺的受体： H1受体和H2受体;H2拮抗剂; 1、化学结构??大多为乙基胺的衍生物，具有以下共同结构： 其中X可为N，C，或－CO－。R1，R2可以为苯环或杂环 乙基胺链与组胺的侧链相似，是发生竞争性抑制的化学基础。 苯海拉明 扑尔敏 ; 2、药代动力学 口服及注射后均能迅速被吸收，传统抗组胺药物口服后15－30分钟开始吸收，一小时内吸收完全，一次给药可维持3－6小时，个别可持续较长时间。苯海拉明的血浆半衰期约为3.5小时，药物在肝内代谢降解，大部分从肾脏、经尿液排出。; 类别 药物名 不良反应 镇静 抗胆碱能 抗组胺作用 ______________________________________________________________________ 烷胺类 扑尔敏 + - +- + 乙醇胺类 苯海拉明 ++ ++ + 乙二胺类 去敏灵 + + + 吩噻嗪类 异丙嗪 ++ + + 哌啶类 赛庚定 ++ + + + + 哌嗪类 脑益嗪 ＋- － + 三环类 多虑 平 + + + + + + + + 哌酮类 酮替芬 ＋ ＋ － +;注意事项 1、需注意力高度集中的工作人员禁用，如驾驶员、高 空作业，机器操作工、飞行员、夜班工作人员； 2、服药期间忌酒 ，不能与其他有中枢神经系统抑制作用的药 物同用，如苯二氮卓类药物，不合用引起组胺释放的饮料与食物； 3、 老年人、青光眼、前列腺肥大病人不宜用兼有抗胆 碱作用的药物。 ;第二代抗组胺药的定义;药物名 剂型(片剂) 用量 药代动力学 开瑞坦 Clarityne 10mg 10mg, q.d 半衰期11小时，经肝脏代谢为具有 （氯雷他定）Loratadine 活性的去羧甲基乙产物氧基氯雷他 定 （DCL）， 息斯敏 Hismanal 10mg 10mg, q.d 半衰期18－24天，在肝脏代谢， （阿斯咪唑）Astemizole 经胆汁、粪便排出体外 西替利嗪Cetirixine 10mg