第三十九章 b—内酰胺类抗生素.pptVIP

药理学-化学治疗药物 第三十九章 ?-内酰胺类抗生素 第三十九章 ?-内酰胺类抗生素 ?-内酰胺类抗生素 (?-lactam antibiotics）中指化学结构中含有 ?-内酰胺环的抗生素。 包括：青霉素类 头孢菌素类 非典型β-内酰胺类 β－内酰胺酶抑制剂 第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 一、 ?-内酰胺类抗生素分类 （一）青霉素类按抗菌谱和耐药性分5类： 1.窄谱青霉素类：青霉素G、青霉素V 2.耐酶青霉素类：甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林 3.广谱青霉素类：氨苄西林、阿莫西林 4.抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类：羧苄西林、哌拉西林 5.抗G-菌青霉素类：美西林、匹美西林 第一节 分类、抗菌作用机制和耐药机制 一、 ?-内酰胺类抗生素分类 （二）头孢菌素类 按抗菌谱、耐药性、肾毒性分 1.第一代头孢菌素：头孢拉定、头孢氨苄 2.第二代头孢菌素：头孢呋辛、头孢克洛 3.第三代头孢菌素：头孢哌酮、头孢噻肟、头孢克肟 4.第四代头孢菌素：头孢匹罗 （三）其他?-内酰胺类 碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类、单环?-内酰胺类 （四） ?-内酰胺酶类抑制药 棒酸、舒巴坦 （五） ?-内酰胺类抗生素的复方制剂 奥格门汀、泰门汀、优力新、他唑西林 二、抗菌作用机制 1.作用于青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡。 2.促发自溶酶活性，使细菌溶解。 第二节 青霉素类抗生素 青霉素 V（Penicillin V ） 苯氧青霉素类 抗菌谱、抗菌活性同青霉素 G 耐酸，口服吸收好 二、耐酶青霉素类 抗菌谱同青霉素G，但抗菌活性低 耐酶不耐酸：甲氧西林 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA） 耐酶、耐酸：苯唑西林、萘夫西林、氯唑西 林、双氯西林、氟氯西林等。 主要用于耐青霉素G的金葡菌感染。 三、广谱青霉素类 特点：耐酸、对G+和G-都有效、但不耐酶 药物：氨苄西林（Ampicillin )、阿莫西林、匹氨西林等。 ? 耐酸——可口服， ? 不耐酶——对耐药金葡菌感染无效； ? 对G-杆菌有效——可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致的呼吸道感染、尿路感染。 第三节 头孢菌素类抗生素 [作用原理]与青霉素类抗生素相同 与细菌细胞膜上的PBPs结合，妨碍粘肽的形成， 抑制细胞壁合成——杀菌药。 发展趋势： 广谱、高效、长效、可口服，对耐药菌敏感。 第四节 其他?-内酰胺类抗生素 复习思考题  1、β-lactam antibiotics的抗菌作用机制以及耐药机制是什么？ 2、比较第一、二、三、四代cephalosporins有何不同？ 3、β-lactam antibiotics和β-lactamase inhibitors联合应用的药理学基础是什么？请举例说明。 第三十九章 ?-内酰胺类抗生素 END！ 青霉素类基本结构： 6-氨基青霉烷酸 头孢菌素类基本结构： 7-氨基头孢烷酸 交叉过敏反应 药物交叉过敏，是指患者已经对某一种药 物发生了过敏反应，以后使用的另一种药物 ，虽然与首次发生过敏的药物不同，但是在化 学结构上首次发生过敏的药物相似，同样会发 生药物过敏反应。 常见的药物交叉过敏 对磺胺药过敏，那么其他的碘胺类药也不能使用。此外还有二甲双胍片、甲苯磺丁脲片、氯磺丙脲片等磺酰脲类口服降血糖药。磺胺类药物含有一个化学基团——对氨基苯磺酰胺，以上药物也含有对氨基苯磺酰胺基团，所以会发生药物交叉过敏。 对青霉素过敏，就不要再用阿莫西林胶囊等药物。此外头孢类药物在化学结构上有与青霉素类药相似之处，所以也可能会发生药物交叉过敏。 常见的药物交叉过敏 异丙嗪与氯丙嗪、奋乃静、三氟拉嗪等吩噻嗪类抗精神病药物有交叉过敏。 红霉素与麦迪霉素、交叉霉素、螺旋霉素等大环内酯类药物有交叉过敏。 四环素与美满霉素、强力霉素等药物有交叉过敏。 庆大霉素与卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等氨基甙类抗生素有交叉过敏。 [不良反应] 1.过敏反应：过敏性休克罕见，与青霉素有交叉过敏 2.肾毒性：第一代多见，一代二代三、四代 注意：避免与肾毒性的药物合用，如氨基糖苷类、万