《药理学与药物学治疗基础(中职药剂)》第30章抗微生物.pptVIP

常用概念: 抗菌药：能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物。 MIC 最低抑菌浓度：能够抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度 MBC 最低杀菌浓度：能杀灭培养基内病原菌或使细菌数减少99.9%的最低药物浓度。 常用MIC,MBC评价抗菌药物的抗菌活性。 4.抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围. 5.化疗指数（CI）评价化疗药物安全性及应用价值的重要指标。 用CI=LD50/ED50表示。或CI=LD5/ED95表示 LD50：半数致死量 ED50：半数有效量 LD5:5%致死量 ED95：95%有效量 CI越大，药物越安全，价值越高。 耐药性：病原微生物与抗微生物药长期反复 接触，对抗微生物药的敏感性降低或消失的 现象。 6.抗菌后效应（PAE）：指停用抗菌药物后 ，仍然持续存在的抗微生物效应。 第二节 抗生素 抗生素：某些微生物在代谢过程中产生的具 有抑制或杀灭其他病原微生物作用的化学物 质。包括天然和人工合成的抗生素。 1. 局部刺激：i.m引起局部疼痛、红肿、硬结。 2.青霉素脑病：鞘内注射或静脉大剂量快速给药时，引起头痛，反射性肌肉震颤，昏迷等。 （三）非典型β-内酰胺类抗生素 1.碳氢霉烯类 2.头霉素类 3.氧头孢烯类 乙酰螺旋霉素 临床用于敏感菌引起的呼吸道和软组织感染 ，特别是不能耐受红霉素的患者。 罗红霉素 临床用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖道 、皮肤和软组织、耳鼻喉部位感染。 二、 林可霉素类抗生素 林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药 作用机制：与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白 质合成。不与红霉素合用。 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎 含：万古霉素(cancomycin) 去甲万古霉素(demethylcancomycin) 替考拉宁(teicoplanin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，为杀菌药 作用机制：阻碍细胞壁合成 临床应用：青霉素过敏患者或对青霉素耐药的 金葡菌严重感染 不良反应：毒性较大，严重为听力损害。 一、 喹诺酮类 [概述] 是一类含有4-喹酮母核的合成抗菌药，可分为四代。 第一代：萘啶酸，已被淘汰。 第二代：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染，已少用。 第三节 化学合成抗菌药 第三代：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。 第四代：莫西沙星、加替沙星等，抗菌谱更广、抗菌活性更强。 氟喹诺酮药物的特点 [体内过程](1) 口服吸收好、血药浓度相对较高； (2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低 (3)体内分布广，体液组织液中浓度高，可达到有效地抑菌和杀菌水平。 【抗菌作用】 喹诺酮类为杀菌剂。抗菌谱广，抗菌作用强：1.对革兰阴性菌作用强大。 2.对革兰阳性球菌也有较强的抗菌作用。 3.某些药物对铜绿假单胞菌、分枝杆菌属、支 原体、衣原体及厌氧菌也有抑制作用。 4.第四代药物对厌氧菌的抗菌活性更强。 [机制] 主要是通过抑制细菌的DNA 回旋酶，而影响细菌DNA 的复制，与其他药物无交叉耐药现象 。 【临床应用】广泛 氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+菌引起的感染。包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染（骨髓炎和骨关节感染 ）、皮肤软组织感染等各种感染。 【不良反应】发生率仅为5% ①胃肠道反应 ②CNS反应：头昏、头痛、失眠、眩晕、情绪不安等，严重精神异常、惊厥；有癫痫病史者不宜应用。 ③过敏反应：如血管神经性水肿、皮肤瘙痒和皮疹，个别病人出现光敏性皮炎； ④软骨损害：少数可出现关节疼痛和炎症（水肿），所以不宜用于儿童和孕妇。 二、常用的喹诺酮类药物 诺氟沙星 尿、肠道药浓度高，用于敏感菌所致泌尿生殖道、肠道感染及淋病，也可外用治疗皮肤、眼部感染。 环丙沙星抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中体外抗菌最强者，对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无效。 氧氟沙星 在脑脊液、胆汁、尿液、痰液中浓度高。 主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。 左氧氟沙星 氧氟沙星的左旋体，抗