头孢菌素类抗生素(包括7-ACA、7-ADCA、GCLE)市场概况.doc

头孢菌素类抗生素（包括7-ACA、7-ADCA、GCLE）市场概况 1 概况 头孢菌素类即头孢烯类（cephems），是包括头孢烯、氧头孢烯、碳头孢烯和7α-甲氧基头孢烯在内的一类药物。它们的作用机制是抑制细菌细胞壁的合成，而人类和其他哺乳动物的细胞无细胞壁，因此对人应是无害的。临床应用证明它是一类抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低的抗生素，故深得医生和患者的欢迎。到1998年止共有包括第一代至第四代的56个品种上市，为人类战胜各种细菌感染作出极大的贡献。 近几年世界上头孢菌素类发展在减慢，其表现，一是上市的新产品明显减少，1991-1995年共上市头孢菌素十种，而1996年-1998年仅上市了二种；二是临床研究的品种减少，1994年世界上进行临床研究的约20种，而1998年在临床研究的仅有5种。但是仍在进行广泛而深入的研究，改造后的化合物作为化疗剂有的已突破了抗细菌感染的范围，具有蛋白酶抑制剂的功效，可用于抗退化、治疗癌症、骨质疏松、类风湿关节炎、阿尔茨海默病、白内障等。这一苗头很可能为头孢菌素带来新的前景。 制造头孢菌素所使用的母核主要有三种：7-ADCA、7-ACA、GCLE。 7-ADCA是制造头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定的母核，目前主要是从青霉素G或V经化学法制造。 7-ACA是制造头孢唑啉、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢他啶等许多头孢菌素的母核，系从头孢菌素C经化学法或酶法裂解而得到。 GCLE是氯甲基头孢菌素的商品名，化学名为7-苯乙酰胺基-3-氯甲基-3-头孢烯-4-羧酸对甲氧苯甲酯。其特点是3位上的氯增加了反应活性，而7位氨基、4位羧基均已被保护，在3位反应时可减少保护步骤。这一母核可替代7-ACA用于制造头孢菌素，尤其是对首先进行3位修饰的头孢菌素非常便利。 2 国内外头孢菌素市场状况 2．1国外市场 2．1．1市场状况 2．1．1．1近年世界抗感染药发展状况 世界医药市场1997年增长了6.6%，1998年增长了7%，达到3020亿美元，预计今后5年将以复合增长率8%继续增长。在截止到1999年4月的12个月中，世界12个主要医药市场零售药品销售额增长8%，其中抗感染药增长9%，达到204.8亿美元。抗感染药在三大主要市场的位序如下：在北美市场上抗感染药居第四位，增长16%，为83.56亿美元；在欧洲市场居第四位，增长4%，为51.72亿美元；在日本市场上居第三位，增长9%，为50.72亿美元。 到1999年6月的一年中，抗感染药居领先类别的第四位。其中美国抗感染药居增长最快的第2位，为16%。日本市场抗感染药增长11%，推动着日本药品销售增长，使日本低迷的医药市场出现复苏。 2．1．1．2世界头孢菌素发展状况 世界头孢菌素类在抗感染药物中占较大比重，目前其销售额约占抗感染药销售额的40%，有的国家高于这一数值。1998年头孢菌素世界销售额为70.73亿美元，居领先的各类药物中的第五位，较上年下降了1.2%。与1995年的102.2亿美元销售额减少了许多，这主要是受几种畅销的品种专利期满或即将期满，产量增加，价格下降等因素的影响。 但全球对头孢菌素的消费量有增无减。1985年世界头孢菌素产量为1400吨，1995年达4700吨，1998年估计产量可达5600吨左右。 从美国的销售额看，头孢菌素占据抗生素市场首位（45%），其次为青霉素（15%），喹诺酮类（11%），四环素类（6%），大环内酯类（5%），其他类占18%。1997年美国抗生素销售额24.049亿美元，占美国药品市场的3.0%。 在美国，因控制医院感染、化疗和手术康复等预防性应用的扩展以及专利保护期满，为头孢菌素类等抗生素感染药提供了最佳的市场机会。据日本厚生省1997年统计，药品生产增长0.8%，达到61478亿日元（约522亿美元），扭转了下降的态势，其中抗生素产值达到4335亿日元（约36.81亿美元），占总产值的8.4%，比1996年增长10%。1998年日本抗生素销售额达到6100亿日元（约55.5亿美元），其中头孢菌素占49.34%，为3009.5亿日元，口服头孢菌素为1446.4亿日元（占口服抗生素的45.2%），注射用头孢菌素为1563.1亿日元（占注射用抗生素的53.9%）。 2．1．1．3头孢菌素发展预测 据预测，世界头孢菌素需求量将稳步上升（表1）。而销售额将继续下降（表2）。 2．1．1．4中间体（母核）发展状况 头孢菌素中间体（母核）的需求量，随头孢菌素用量的增长也将不断增加。 ①7-ADCA 1998年世界需求量达2300吨，预计到2005年将达到2760吨，年增长率为2.5%，目前价格约80美元/kg。7-ADCA的世界市场主要由DSM-Gb集团和瑞士的Biochemie公