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32 T he J urnal f Pharmaceutical Practice V l. 21 2003 N . 1
1 2 1 2
王莉清 , 陈志龙 , 张招贵, 王建国( 1 , 330047; 2
, 200433)
: 综述血管紧张素受体拮抗剂替米沙坦研究进展: 对替米沙坦 效关系药效药理作
用毒性以及代谢等方面进行探讨: 替米沙坦选择性地不可逆转地拮抗AT 1受体, 而对其他受
体, 尤其是心血管系统的受体无影响, 是一种很好的非肽类血管紧张素受体拮抗剂
替米沙坦; 血管紧张素; 受体拮抗剂; 效关系
: R972 : B : 1006- 0111( 2003) 01- 0032- 04
Ang ( 6) , ( 6) DM S 4
Ang AT 1 - - 2-
Telmisartan
[ 1, 2]
2
( telmisartan) , BIBR277, Ang 3 :
( B ehninger Ingelheim) , 4- - 1, 1 - ,
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, Mi AT
1
cardis, 1999 2 , 2000 2 IC
50
,
4 - { ( 1, 4 - dimethyl- N ,
2 - pr pyl [ 2, 6 - bi- 1H- benzimidaz l] - 1 - N ,
yl) methyl}- [ 1, 1 - biphenyl] - 2- carb xylic acid, 4- - 6- ( 1 - )
4 - {( 1, 4 - - 2 - [ 2, 6 - - 1 , ,
- ] - 1 - ) } - [ 1, 1 - ] [3]
,
- 2- , C H N O , - 1
33 30 4 2 3mgkg , 24h,
514. 63, EXP3174 , DUP753 100
pH 3- 9 , ( ) , IC 3. 7nM , K 0.
50 B
: 33nM
( 0. 3 1mgkg- 1, 4d, )
( 1 3mg kg- 1, , 4d)
MABP4- ,
T CV - 116
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