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莫西沙星 夏云红 氟喹诺酮类药物构效关系 氟喹诺酮各取代基与毒性的关系 莫西沙星的结构特点 作用机制 莫西沙星的作用特点 应用 成人(≥18岁)上呼吸道和下呼吸道感染 慢性支气管炎急性发作 400mg Qd 持续5天 社区获得性肺炎 400mg Qd 持续10天 急性窦炎 400mg Qd 持续7天 皮肤及皮肤软组织感染 400mg Qd 持续7天 莫西沙星呼吸道组织浓度高 良好的药代动力学特性 常见的不良反应 1.中枢神经系统：头昏、头痛；抽搐、惊厥。 2.关节病变：关节痛、关节僵硬。 3.心血管系统：血压升高或下降、心肌梗死、心动过缓、心律不齐或尖端扭转型心动过速（TDP）。 4.胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。 5.肝脏毒性：肝肿胀、胆汁淤积，甚至肝细胞坏死 6.光敏毒性 药物相互作用 莫西沙星不经过肝细胞色素P-450酶代谢系统，避免了常见的相互作用 与其他药物的相互作用 莫西沙星较三代氟喹诺酮类的优势 莫西沙星治疗尿路感染有效 ①盐酸莫西沙星注射液治疗尿路感染5O例疗效分析 ———汤俊达 邱冬豪 蔡 宏等，中国中西医结合肾病杂志 2009年4月第10卷第4期 ②莫西沙星与加替沙星治疗女性尿路感染的疗效比较 ———王刚，裴宇慧，中国药业，2009年第l8卷第ll期 ③ Urologiia. 2003 May-Jun;(3):24-6. ④莫西沙星治疗尿路感染的有效性与安全性观察 ——— 实用医技杂志2010年7月第17卷第7期 ⑤使用莫西沙星治疗急性上尿路感染的前瞻性临床研究 ———李向阳;蒋莹;陈结慧;祝胜郎;李就鸿;常巨平，中华医学会肾脏病学分会2006年学术年会论文集[C]。 谢谢 logo 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。 莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物（如支原体，衣原体和军团菌）有广谱抗菌活性。 抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。 其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。 莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 莫西沙星是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。 莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌，革兰阴性菌，厌氧菌，抗酸菌，和非典型微生物（如支原体，衣原体和军团菌）有广谱抗菌活性。 抗菌作用机制为干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶。拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中的关键酶。 其杀菌曲线表明，莫西沙星是具有浓度依赖性的杀菌活性。最低杀菌浓度和最低抑菌浓度基本一致。 莫西沙星对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌亦有效。通过感染的实验动物模型证实，莫西沙星体内活性高。 * 1.片剂用一杯水送下，服用时间不受饮食影响。治疗时间 ：治疗时间应根据症状的严重程度或临床反应决定。治疗上呼吸道和下呼吸道的感染时可按照下列方法 氟喹诺酮类都可以引起未成年人关节组织中软组织损伤，所以孕妇、哺乳期妇女及儿童、18岁以下青少年禁用。 MIC即最低抑菌浓度。MIC90（MIC50）是指在一批实验中能抑制90％(或50％)受试菌所需MIC，称MIC90(或MIC50)。 药敏试验MIC可分为：高敏(MIC90lmg／L；中敏(MIC90 l～4mg／L)；较敏(MIC904～32mg／L)；耐药(MIC90~32mg／L)。一般情况下组织浓度仅为血浓度的1／2～1／10，因此抗菌药物的血峰浓度应达MIC的4—8倍，严重感染时以大于8倍为妥。 MBC(minimal bactericidal concentration)即最低杀菌浓度，在试验中杀灭活菌总数减少99％或99.9％以上称为MBC。 1、机制：分子结构含氟，具有一定脂溶性，能透过血脑屏障进入脑组织，增加中枢细胞内渗透压，，使神经细胞水肿，导致颅内压身高。阻断抑制性神经递质γ -氨基丁酸（GABA）与受体结合产生中枢神经系统兴奋‘ 相关性：与剂量、基础疾病、年龄、性别（45岁以下）有关；与7位侧链结构有关。 危险人群：有精神病史、癫痫史、脑血管硬化者等。 2、软骨毒性机制：FQNs与镁离子发生离子螯合反应，造成局部离子缺乏，进而阻碍了镁离子依赖的整合素与细胞基质的信号传导，导致细胞基质的退变，损伤了软骨细胞，造成软骨细胞坏死与硫酸软骨素空泡。 相关性：年龄、剂量。 所有FQNs都可造成软骨损伤。18岁以下青年、孕妇、哺乳期妇女应避免应用。 3、机制：FQNs有直接怪彼岸心脏节律的潜力。药物进入心肌细胞后，阻滞钾离子通道，使复极减慢QT间