血液和造血系统药-文档.pptVIP

第一节 防治血栓栓塞性疾病的药物;一、抗凝血药 抗凝血药（anticoagulants）是一类通过干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。 （一） 体内体外抗凝血药;;【体内过程】 肝素分子量大，不易通过细胞膜，口服无效。肌内注射易引起血肿，皮下注射吸收差，血药浓度低，临床常静脉给药。用药后60%集中于血管内皮，大部经肝脏代谢，变成低分子量肝素，极少是以原形从尿中排出。血浆蛋白结合率约80%。 ;【药理作用】 1.抗凝血 特点： 体内外有效，作用快、强， 机制：是增强了抗凝血酶Ⅲ的活性。（Ⅱ、Ⅸ、Ⅹ、Ⅺ、Ⅻ丝氨酸）肝素通过其酸性基团与ATⅢ的碱性赖氨酸残基结合，生成肝素-ATⅢ复合物，引起ATⅢ精氨酸反应中心构象改变，使ATⅢ更易与凝血酶的丝氨酸残基结合，从而抑制凝血过程的多个环节，抗凝作用加速。肝素可??速这一反应达千倍以上。 ;;2.降血脂作用 能促使血管内皮释放脂蛋白酯酶和甘油三酯酶,使乳糜微粒和低密度脂蛋白中的甘油三脂水解而降低血脂。但停药后会引起“反跳”，使血脂回升。 3.抗动脉粥样硬化作用 与肝素的调血脂、保护动脉内皮、抗平滑肌细胞增殖等有关。 此外，肝素还具有抑制炎症介质活性和炎症细胞活动等抗炎作用。 ;【临床应用】;;;【不良反应】;华法林（warfarin）; 维生素K与香豆素类的作用机制;【临床应用】;【不良反