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第二十九章 子宫平滑肌兴奋药和抑制药 第一节 子宫平滑肌兴奋药 第二节 子宫平滑肌抑制药 子宫平滑肌抑制药 药物：β2-R激动药(沙丁胺醇，利托君)， 硫酸镁，钙拮抗药，前列腺素合酶 抑制药，缩宫素拮抗剂 作用：（+）子宫平滑上β2-R，抑制子宫收缩 应用：1、痛经 2、防止早产 碳酸钙 较强、快而持久，可产生CO2，引起反跳性胃酸 分泌增加。 氧化镁 强、缓和而持久，产生的氯化镁有泻下作用。 氢氧化镁 作用强、显效快，导泻，可致血镁过高。 三硅酸镁 较弱、慢、持久，保护溃疡面。 碳酸氢钠 强、快而短暂。碱血症和尿液碱化。 氢氧化铝 较强、显效缓慢、持久。生成的氧化铝有收敛、 止血、致便秘的作用。 第一节章 抗消化性溃疡药 抗 酸 药 抑制胃酸分泌药 分类--- 抗胆碱药： 哌仑西平 H2受体阻断药： 西咪替丁、雷尼替丁 H+-K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑、兰索拉唑 胃泌素受体阻断药： 丙谷胺 第一节章 抗消化性溃疡药 ——抗胆碱药 哌仑西平 pirenzepine 1、抑制胃壁细胞，阻断M1、M2受体，胃酸分泌下降 2、解除胃肠平滑肌痉挛，缓解疼痛,(抑制胃肠壁内 神经节上M-R使节后神经释放Ach减少） 3、起效慢，维效长，t1/211小时，为治疗溃疡病的 二线药。 抑制胃酸分泌药 第一节章 抗消化性溃疡药 抑制胃酸分泌药 ——H2受体阻断药 药理作用及机制 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。 阻断胃壁上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。 第一节章 抗消化性溃疡药 雷尼替丁ranitidine 抗酸作用是西米替丁的4～10倍， 肝药酶抑制小。 法莫替丁famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍， 不抑制肝药酶，无抗雄性激素和 促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁nizatidine 罗沙替丁roxatidine H2受体阻断药 西咪替丁(cimetidine,不良反应有抗雄性激素、促催 甲氰咪胍) 乳素分泌的作用，抑制肝药酶。 ——H+-K+-ATP酶抑制药 胃壁细胞上存在M1、H2、胃必素受体以及H+-K+-ATP酶，前三个受体激动后，通过第二信使钙离子或cAMP，激活H+泵，使胃壁细胞向胃腔分泌H+，胃内钾离子进入细胞内，实行H+-K+交换，所以质子泵是胃酸形成的最后通路，抑制质子泵将产生强大的抑制胃酸分泌的作用。 抑制胃酸分泌药 第一节章 抗消化性溃疡药 奥美拉唑omeprazole（洛塞克，losec） 应用：1、胃、十二指肠溃疡 2、反流性食道炎 3、与抗生素合用根除幽门螺杆菌 不良反应：较少，消化道反应 注意：长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。 ——H+-K+-ATP酶抑制药 抑制胃酸分泌药 第一节 抗消化性溃疡药 兰索拉唑 lansoprazole 第二代 抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于奥美拉唑 潘多拉唑 pantoprazole 雷贝拉唑 rabeprazole 作用强，不良反应少 第三代 ——H+-K+-ATP酶抑制药 抑制胃酸分泌药 第一节 抗消化性溃疡药 ——胃泌素受体阻断药 丙谷胺： 1、抑制G-R，竞争性阻断胃泌素的作用——胃酸下降 2、保护胃粘膜，促进溃疡愈合。 3、疗效比H2-R抑制药差，已少用于治疗溃疡病。 抑制胃酸分泌药 第一节 抗消化性溃疡药 增强胃黏膜屏障功能的药物 胃粘膜屏障 细胞屏障 粘液－HCO3-盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用 第一节 抗消化性溃疡药 米索前列醇：PGE1衍生物 1、抑制基础胃酸分泌和组胺、胃泌素、食物刺激引 起的胃酸分泌。 2、抑制胃蛋白酶分泌。 3、治疗消化性溃疡二线药 4、防治阿司匹林引起的消化性溃疡、胃出血有特效。 增强胃黏膜屏障功能的药物 第一节 抗消化性溃疡药 硫糖铝 1、粘附于上皮细胞和溃疡基底部,抑御胃酸和消化酶 侵蚀 2、与胃酶和胆汁酸结合，减少它们对胃粘膜的损伤。 3、(+)粘液和碳酸氯盐分泌 4、用于消化性溃疡，慢性糜烂性胃炎，返流性食道炎 注意:必须在酸性环境下才有效（聚合成胶原）， 所以不能与抗酸药和胃酸分泌抑制药同