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药物化学期末考试复习提纲 一、熟练掌握以下专业术语的定义： 1. Prodrug （p489）：前体药物，将药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小 或无活性， 进入体内后经酶或非酶作用， 释放出原药物分子发挥作用， 这种结构 修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 （p489） 2. Soft drug：软药，体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成 治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、 失活并排出体外， 从而避免药物的蓄积毒性。这类药物称为 软药“ ”。 3. Lead compound （p484）：先导化合物，又称原型药，是指通过各种途径和方法 得到的具有独特结构且具有一定生物活性的化合物。 4. Pharmacophoric conformation （p482）：药效构象，它是当药物分子与受体相 互作用时，药物与受体互补结合时的构象， 药效构象并不一定是药物的优势构象。 5. 抗代谢学说：所谓代谢拮抗就是根据相关联物质可能具有相反作用的理论， 设计与生物体内基本代谢物的结构， 有某种程度相似的化合物， 使之与基本代谢 物发生竞争性拮抗作用， 或干扰基本代谢物被利用， 或掺入生物大分子的合成中 形成伪生物大分子导致 “致死合成 ”，抑制或杀死病原微生物或使肿瘤细胞死亡。 6. Bioisosters （p488）：生物电子等排体 , 具有相似的物理及化学性质的基团或分 子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。 分子或基团的外电子层相似， 或 电子密度有相似分布， 而且分子的形状或大小相似时， 都可以认为是生物电子等 排体。 7. Structurally specific drugs （p478）： 结构特异性药物， 药物的作用与体内特定 受体或酶的相互作用有关。 其活性与化学结构的关系密切。 药物结构微小的变化 则会导致生物活性的变化。 8. Structurally nonspecific drugs （p478）：结构非特异性药物， 药理作用与化学结 构类型的关系较少，主要受药物理化性质影响的药物。 9. 脂水分配系数 P （p476）：P = C / C 化合物在互不相溶体系中分配平衡后， o w 有机相的浓度与水相中的浓度的比值。 10. 前药原理：用化学方法将有活性的原药转变成无活性的衍生物，在体内经酶 促或非酶促反应释放出原药而发挥药效。 （p489） 11. 经典的电子等排体（ p488）：是指外层电子数相同的原子或基团以及环等价 体。 生物电子等排体原理： 在基本结构的可变部位， 以电子等排体相互置换， 对药物 进行结构改造。 12. “me-too ”drug: -too“me”药物 , 特指具有自己知识产权的药物，其药效和同类 - 1 - 的突破性的药物相当， 这种旨在避开专利药物的知识产权的新药研究， 大都以现 有的药物为先导物进行研究。 13. 挛药（ Twin Drug ）：将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接， 缀合成的新分子， 在体内代谢生成以上两种药物而产生协同作用， 增强活性或产 生新的药理活性， 或者提高作用的选择性。 常常应用拼合原理进行孪药设计， 经 拼合原理设计的孪药，实际上也是一种前药。 14. 生物烷化剂 (p258)：是指在体内能形成缺电子活泼中间体或者其他具有活泼 的亲电性基团的化合物， 进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反