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2014药理期末重点整理 2014年药理复习题综合整理 本资料由小黑宰崽吐血整理，未经允许，请勿转载！ 第十九章、镇痛药 1.阿片受体激动药、部分激动药和拮抗药各有哪些？ 阿片受体激动药：吗啡、可待因、哌替啶、美沙酮、二氢埃托啡 部分激动药：喷他佐辛、布托啡诺 拮抗药：萘洛酮 2.简述可待因、哌替啶、美沙酮、喷他佐辛、纳洛酮的主要临床作用。 可待因：与吗啡相似，较吗啡弱。用于中等疼痛及剧烈干咳。对呼吸抑制较轻，无镇静作用。无便秘、尿潴留、直立性低血压等副作用。成瘾性较低。 哌替啶（度冷丁） 1、镇痛 成瘾性较轻，现已取代吗啡。用于 麻醉前使患者安静。与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠 合剂 美沙酮：创伤、手术及晚期癌症所致的剧痛。吗啡、海洛因成瘾的脱毒治疗。（替代疗法） 喷他佐辛：成瘾性小（已列入非麻醉品）。各种慢性疼痛。 纳洛酮（竞争拮抗阿片受体，无内在活性） 1、 阿片类药物急性中毒 2、 解除阿片类药物麻醉的术后呼吸抑制及其他中枢抑制症状 3、 阿片类药物成瘾诊断（肌注诱发严重戎断症状） 4、 研究疼痛与镇痛的重要工具药 3.试述吗啡的主要药理作用、作用机制、不良反应和临床应用。 【药理作用及作用机制】： 1、 中枢神经系统： 镇痛（大多数有效。慢性钝痛＞间断性锐痛，对神经痛效果差） 镇静、致欣快（提高对疼痛的耐受力） 抑制呼吸（频率减慢突出）：降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性。不伴有对延髓心血管中枢的抑制。急性中毒致死的主因 镇咳：直接抑制延髓咳嗽中枢 缩瞳：兴奋支配瞳孔的副交感神经 其他：改变体温调定点、催吐、 抑制作用，激动μ受体 【临床应用】： 1、 镇痛（仅短期用于其他镇痛药无效时） 2、 心源性哮喘（缓解气促及窒息感，促进肺水肿液的吸收） 3、 止泻：急慢性消耗性腹泻。伴有细菌性感染（加用抗生素） 【不良反应】： 治疗量引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制、尿少、排尿困难、胆内压升高、直立性低血压以及免疫抑制等。 耐受性以及依赖性 急性中毒（呼吸麻痹——纳洛酮解毒） 第二十章、解热镇痛抗炎药 1.试述解热镇痛抗炎药的共同作用机制和主要不良反应。 【作用机制】： 1、 抗炎作用：抑制COX→PG合成↓ （只能控制，不能根治） 2、 镇痛作用：抑制炎症部位PG合成。用于轻中度慢性钝痛，尖锐的一过性刺痛无效。 3、 解热作用：抑制下丘脑PG合成。对正常体温无影响。 【不良反应】： NSAIDs对COX-2的抑制是其发挥药效的基础，对COX-1的抑制则是其毒理学基础。 ⊙ 胃肠道反应（抑制胃部COX-1） ⊙ 皮肤反应（皮疹、荨麻疹等） ⊙ 肾脏损坏 ⊙ 肝脏损坏（发生率低）、 ⊙ 心血管系统不良反应（长期大量应用） ⊙ 血液系统不良反应（抑制血小板聚集，凝血障碍） ⊙ 中枢神经系统反应（头晕、头痛、嗜睡、精神错乱等） 2.简述阿司匹林的主要药理作用、作用机制、不良反应和临床应用。 【药理作用与临床应用】： 1、 解热镇痛（感冒发热，轻度体表痛、炎性痛） 2、 抗炎抗风湿：作用强，最好用至最大耐受量。急性风湿热疗效迅速（鉴别诊断） 3、 抗血小板凝聚：用于抗血栓时，。治疗缺血性心脏病及心肌梗死。 小剂量，抑制血小板COX→TXA2合成↓→抗凝 大剂量，抑制血管壁COX→PGI2合成↑→促血栓形成 4、 其他：儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合症，祛除胆道蛔虫。 【不良反应】： 1、 胃肠道反应：直接刺激胃粘膜。胃溃疡禁用。 2、 凝血障碍：严重肝损伤、低凝血酶原血症及VitK缺乏者禁用。 3、 水杨酸反应：剂量过大时可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听力减退等症状。 静脉滴注碳酸氢钠。 4、 过敏反应：少数可出现荨麻疹、血管神经性水肿及过敏性休克。 5、 阿司匹林哮喘：PG合成受阻→白三烯及其他脂氧酶代谢产物↑→支气管痉挛，诱发哮 喘。 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用。 6、 瑞夷综合症脑病综合征，以 肝衰竭合并脑病 为突出表现。 7、 肾脏的影响：引起水肿、多尿等肾小管功能受损等症状（对正常肾无影响）。 3.简述对乙酰氨基酚的主要药理作用。 又名扑热息痛。解热镇痛作用与阿司匹林相当，抗炎作用极弱。抑制中枢PG合成（外周无明显作用）。无明显胃肠刺激作用。 4.简述非选择性COX抑制药的分类和代表药。 ? 水杨酸类：阿司匹林（乙酰…）、水杨酸钠 ? 苯胺类：对乙酰氨基酚（扑热息痛） ? 吲哚类：吲哚美辛 ? 芳基乙酸类：双氯芬酸 ? 芳基丙酸类：布洛芬 ? 烯醇酸类：吡罗昔康、美洛昔康 ? 吡唑酮类：保泰松 ? 烷酮类：萘丁美酮 ? 异丁酚酸类：舒林酸 5.简述选择性COX-2抑制药的分类和代表药。 塞来昔布、罗非昔布、尼美舒利 6.简述治疗痛