β受体阻滞剂用于原发性高血压精编PPT课件.pptVIP

β受体阻滞剂 广西壮族自治区人民医院 临床药学科 申庆荣 2014-02 ?-受体阻滞剂的分类 主要分三大类 1、非心脏选择性的? - 受体阻滞剂 2、高度心脏选择性的?1 - 受体阻滞剂 3、兼有?- 受体阻滞作用的? - 受体阻滞剂 肾上腺素能受体亚型的分布与效应 器官 主要受体 生理学效应 心肌 ?1 ?2 刺激收缩，加快心率 支气管平滑肌 ?2 支气管扩张 血管平滑肌 ?1 血管收缩 ?2 血管收缩 ?2 血管扩张 ?1 血管扩张（冠状动脉） 生殖泌尿道平滑肌 ?1 平滑肌收缩 ?2 平滑肌松弛 血小板 ?2 聚集 脂肪组织 ?2 抑制脂肪分解 ?2 ?1 刺激脂肪分解 肾上腺素能受体亚型的分布与效应 器官 主要受体 生理学效应 骨骼肌 ?2 糖原分解 肝 ?1 糖原分解 ?2 糖原分解，糖原生成 胰 ?2 抑制胰岛素释放 ?2 刺激胰岛素释放 肾 ?1 肾素释放 眼 ?2 增加眼内压 交感神经末稍 ?2 抑制去甲肾上腺素释放 ?1 ?2 刺激去甲肾上腺素释放 本院?受体阻滞剂品种 药品 特异性 半衰期（h） 代谢、清除 脂溶性 规格（片） 常用剂量 普萘洛尔 ?1、?2 2-3 肝 高 10mg 40-180mg，bid 噻吗洛尔 ?1、?2 4 肾 中 5ml/25mg - 阿替洛尔 ?1 6-7 肾 低 25mg 25-100mg，bid 美托洛尔 ?1 3-7 肝 中 50mg 平片：6.25-200mg，bid 缓释片：23.75-190mg，qd 比索洛尔 ?1 10-12 肝、肾 中 国产：5mg 进口：2.5mg 1.25-10mg，qd 艾司洛尔 ?1 0.15 肾 - 0.1g/10ml 首剂0.5mg/kg/min，维持0.1-0.3mg/kg/min 拉贝洛尔 α1、? 6-8 肝 高 50mg 100-1200mg，bid 卡维地洛 α1、? 6-10 肝 中 10mg 3.125-50mg，bid 绝对禁忌症 （1）心源性休克。 （2）病态窦房结综合征。 （3）心动过缓（心率＜45次／分），Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞。 （4）收缩压＜100mmHg。 （5）心力衰竭合并显著水钠潴留需要大量利尿剂、血流动力学不稳定需要使用正性肌力药物等。 （6）支气管哮喘，AECOPD。 （7）对本品中任何成份或其它β受体阻滞剂过敏者。 相对禁忌症 无支气管痉挛的COPD 糖耐量减低 代谢综合征 运动员和体力活动者 周围血管病（雷诺病、跛行等） 变异型心绞痛[1] [1] 2008 JCS美国血管痉挛性心绞痛诊疗指南 β受体阻滞剂用于原发性高血压 合并下列情况优先选用β受体阻滞剂： 快速性心律失常（如窦性心动过速、心房颤动） 冠心病（如心绞痛、MI后） 慢性HF 交感神经活性增高如伴焦虑紧张等精神压力增加、围手术期高血压、甲亢等。 ?-受体阻滞剂的可能降压机制 减慢心率 + 降低心肌收缩力→降低心输出量 阻滞中枢?-受体，降低交感神经中枢张力→减少 交感神经纤维的神经传导 阻滞肾小球旁细胞?-受体→抑制肾素释放，减少管紧张素-醛固酮系统对血压的影响 阻滞突触前膜?2受体→减少NA的释放 调节压力感受器的水平 减少静脉回流和血浆容量 外周血管阻力的适应性降低 改善血管顺应性 减弱运动或应激时儿茶酚胺的增压作用 增加血管组织中前列环素等舒血管物质水平 缺点 不能明显降低中心静脉压，对SBP降压影响小； 有潜在的对代谢的不良影响，可以加重胰岛素抵抗（IR），降低糖耐量，升高TG，降低HDL-C； 无明显改善血管内皮功能的效应，无肾保护和减轻微量白蛋白（MAU）的作用； 降低运动耐量； 影响勃起功能。 ?-受体阻滞剂用于高血压急症 急性主动脉夹层（SBP降至100mmHg左右（90-110/60-70mmHg），静息心率60-80次/min） 急性缺血性脑卒中（ SBP大于200mmHg或DBP大于110mmHg，或伴有严重心功能不全、主动脉夹层、高血压脑病，可谨慎降压；准备血管内溶栓者，应使SBP小于180mmHg或DBP小于100mmHg）[1] 急性出血性脑卒中（ SBP大于200mmHg应积极降压，目标血压160/90mmHg） 急性冠脉综合征 《中国急诊高血压管理专家共识2010》 [1] 2010中国急性缺血性脑卒中诊治指南 子痫和先兆子痫（目标140-160/90-105mmHg，舒张压不得低于90mmHg） 围手术期（ 血压低于160/100mmHg）[1] 急进型或恶性高血压（数日内将血压降到160/100mmHg以下） 嗜铬细胞瘤（应避免单独使用?-受体阻滞剂，因阻断?-受体诱发的血管扩张后，α受体缩血管活性会占优势，导致血压进一步的升高。可使用α ?受体阻滞剂）