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* Hargreaves和同事利用NK1放射性示踪剂来评估健康人体在服用阿瑞匹坦前、后脑部的情况,成像时间6小时。放射性示踪剂的最高结合活性被发现是在脑部具有高NK1受体密度的地方,包括纹状体,壳核,尾状核和脑干。在尾状核和壳核的放射性示踪剂的活性在最初两个小时连续增加,然后在整个成像时间都保持在这个活性水平。放射性示踪剂在小脑的摄取是快速的,但也很容易被洗脱,这与这一区域缺乏NK1受体相一致。 ? 下图是两幅在健康人体里脑部的PET图像。上面的PET图像,红色区域表示P物质与NK1受体高度结合的大脑区域,黄色表示中度结合,蓝色表示很少或没有结合的区域。可见,示踪剂的最高结合活性是在脑区具有高NK1受体密度的区域,包括脑干。下面的PET图像,显示,阿瑞匹坦(100mg)给药后,阻断了NK1受体在中枢神经系统的结合。 * R. Hargreaves p. 23 Fig. 6B Caption * * Reference 1. Data on file, MSD ______. * * Reference 1. Data on file, MSD ______. R. 1B p. D40 Par. 2 L. 1 R. 1B p. D40 Par. 1 L. 1 R. 1B p. D40 Par. 1 L. 1 Par. 2 L. 1 R. 1B p. D40 Par. 2 L. 1 R. 1A p. 1 §III, T. R. 1B p. D40 Par. 1 L. 1 R. 1A p. 1 §III, T. R. 1A p. 3 Par. 10 L. 4 * * Reference 1. Data on file, MSD ______. R. 1A p. 14, T. 1 L. 1 Caption p. 13 Par. 3 L. 5 R. 1B p. D52 § 2.5.1.3.1.1 L. 1 § 2.5.1.3.1.2 L. 1 R. 1A p. 14, T. 1 L. 1 Caption p. 13 Par. 3 L. 5 * * Reference 1. Data on file, MSD ______. R. 1A p. 14, T. 1 L. 13 Caption p. 13 Par. 3 L. 11 R. 1B p. D40 Par. 6 L. 1 R. 1A p. 14, T. 1 L. 14 Caption p. 13 Par. 3 L. 11 R. 1A p. 14, T. 1 L. 14 Caption * * Reference 1. Data on file, MSD ______. R. 1A p. 14, T. 1 L. 5 Caption p. 13 Par. 3 L. 6 R. 1A p. 13, Par. 3 L. 6 p 14, T. 1 L. 5 Caption R. 1B p. D42 Par. 1 L. 1 R. 1A p. 14, T. 1 L. 5 Caption * * References 1. Warr DG, Hesketh PJ, Gralla RJ et al. Efficacy and tolerability of 阿瑞匹坦 for the prevention of 化疗所致恶心和呕吐in patients with breast cancer after 中度致吐性化疗. J Clin Oncol 2005;23:2822–2830. 2. Hesketh PJ. Defining the emetogenicity of cancer 化疗方案: Relevance to clinical practice. Oncologist 1999;4:191–196. 3. Data on file, MSD _____. R. Warr p. 2823 Par. 3 L. 1 Par. 6 L. 1 R. Warr p. 2823 Par. 4 L. 6 p. 2824 T. 1 R. Warr p. 2823 Par. 3 L. 1 p. 2822 Abstract Par. 1 L. 1 p. 2823 Par. 6 L. 1 p. 2824 T. 1 R. Warr p. 2823 Par. 4 L. 6 R. Hesketh p. 192 Par. 2 L. 1 T. 1 p. 193 T. 2 Par. 4 L. 7 R. Warr pp. 2823–2824 Par. Cont. L. 7 R. DOF p. 37 Par. 1 L. 1 * * Ref
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