中药单体及有效部位新药研发的思路.pptVIP

中药单体及有效部位新药研发的思路、技术要求及有关问题 ; ? 一、广义中药（传统中药、民族药、民间药）单体的研发 ??(一）天然药物单体（Natural pure compound drug）与一般纯化合物或新化合物不同，是指一类有治疗作用或有益健康的单体，根据单体的重要程度，可分为三类： 1.先导化合物：这是研发新药的主要追求。它本身已可作药用，但有某些不足，如毒副作用稍大、作用强度不够、物理和化学性能欠佳等。但是它通过合成（手性碳 ≤ 2，合成难度中等）、结构修饰与简化形成一类新的疗效更好的药物。先导化合物能治疗重大疾病则更有价值。 ;例1：喜树碱（camptothecine） → 10羟基喜树碱 → Irinotecan → Topotecan ;例2：青蒿素（arteannuin） → 二氢青蒿素 →蒿甲醚或蒿酯钠 新过氧化合物：金刚烷过氧化合物（美） 双过氧化合物（日） arteannuin huperzine A 有些先导化合物如石杉碱甲（huperzine A）也有较小的修饰空 间。有时可考虑放弃化合物大部分结构，只合成部分功能结构。 ;2．候选化合物：重要性逊于先导化合物，有成药的可能性，也有通过修饰成药的空间，甚至修饰成新的拥有知识产权物