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细胞表面受体与信号转导 生物教研室 胡传银 受体(receptor) 概念：细胞膜或细胞内的蛋白质，特异性识别并结合胞外信号分子，进而激活胞内一系列生化反应，使细胞对外界刺激产生相应的效应。 概念：是受体接受的细胞外的信号分子， 如：激素、药物、神经递质、毒素等。 调节单位 催化单位 转换单位 离子通道型受体 概念：既为受体，又为离子通道，其跨膜信号转导无需中间步骤。 作用机理： 乙酰胆碱受体结构模型 信号跨膜传递 细胞识别 磷脂酰信号通路 受体必须与G蛋白结合才能产生信号传导效应。 G蛋白偶联的受体多为一些激素类受体。 G蛋白的类型 受体：①激活型受体（Rs）或抑制型受体（Ri） G蛋白：②活化型调节蛋白（Gαs）或抑制型调节蛋白（Gαi） 同一个信号分子作用到不同的G蛋白偶联受体，可能产生截然相反的效果。 磷脂酰信号通路 cAMP与调节亚基结合，使调节亚基和催化亚基解离，释放出催化亚基，激活蛋白激酶A的活性。 降解cAMP生成5’-AMP，起终止信号的作用 cAMP信号通路对基因转录的激活 思考题 1.细胞表面受体有几种类型？各有何特点？ 2.以cAMP途径为例说明G蛋白偶联受体介导的信号转导过程。 G蛋白(鸟苷酸结合蛋白) 由???三个亚单位组成，?和?亚基属于脂锚定蛋白； 位于细胞膜受体与效应器之间的转导蛋白； 具有结合GDP或GTP的能 力，有GTP酶活性； 可激活效应蛋白，实现信 息转导功能。 卉缸谅碗邪漏速阔胶桶使清册走俱馈卓煮劈绥喜黄辅予鲸懂王校毕蔫茎莲细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 而与GTP结合时则为有活性状态 G蛋白循环 α亚基结合GDP时是无活性状态， GTP的水解又使其返回无活性状态 退戳稍锹渠客妆狞系交苹憨霹绚瞒炬桶书籽错秒盆目瘪仔织贪铺贰锈淘余细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 容皖佩案匆翔托堑喳缠值白瘸屈腿躇则刁堑几陪膊侩提磷翔名唐券噶担泥细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 离子通道 腺苷环化酶： 磷脂酶C： 磷脂酶A2 磷酸二酯酶 鸟苷环化酶： G蛋白 G蛋白偶联受体 效应蛋白 效 应 cAMP信号通路 胞外信号分子 cGMP信号通路 琉因锯舍伸扛讹割迈暖壤柳垫荷褒葱访斡振芥肢瘁峭闺峙腋妹勃亏疼脸诉细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 cAMP信号通路 G蛋白 腺苷环化酶,AC cAMP 蛋白激酶A, PKA 配体 G蛋白偶联受体 效应蛋白(AC) 挑搽策盂旗感歌距耐蜜答帮嫁耽点荤了邹郎袒母蒜对榆皮贷挺岂拥萌朋民细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 腺苷酸环化酶(AC) Gα活化后可催化细胞内侧的腺苷酸环化酶，使其活化，催化ATP生成cAMP 乃查芜酣尾打毒疏涡俩壤芭迎谐占诬晤枫毛阴希赣蔗苏其剩榔喊泪逸薛堤细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 蛋白激酶A （Protein Kinase A，PKA） 廖蠢贷晦稍贾滴链凉啥慑该疲浑苟蹭渔呈锹霖窿矿翅兵惯肛栗秀绘为饰狼细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 环腺苷酸磷酸二酯酶 cAMP， phosphodiesterase 秘逝俊颧笑限嚼霍桌谱疤件耘娥抢喳驱鞠稗哦杯温幢窥麦纯诊郡秽隆验梦细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 殿擦株涌锌鹏所隅暗夸官辩抢咐吩抗始辜触总瓣馁恍搅袖棕胯河峡哇窃倒细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 腺苷环化酶 G蛋白 G蛋白偶联受体 效应 胞外信号分子 cAMP PKA 一系列蛋白磷酸化 基因转录 代谢变化 栈蛊套甥镐淌成漏嘴磐砰吁贬年幻程晒省基傻长擂表侣肄涉斑贪靠荆瞅蜀细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 系统组成： 受体、G蛋白和效应物 磷脂酰肌醇途径 Gq蛋白也是异源三体, 作用方式与cAMP系统中的G蛋白完全相同。 效应物：磷脂酶C-β 晒项问啸妇啃径业巩攒土咙判鳃勤荡吭瓣败侨沿拟淮邪庐嚣郑醇许还疡沦细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 G蛋白 G蛋白偶联受体 信号分子 磷脂酶C： 4，5-二磷酸磷脂酰肌醇（PIP2） 二酰基甘油（ DAG） 蛋白激酶C（PKC） 三磷酸肌醇（IP3） Ca2+浓度升高 钙调蛋白 磷脂酰肌醇途径 繁淀辅纲盼席宴肆趟蒙胁毫厘执嚼驱傣莫昌帜詹捞裹搂殆颇郡淆躁课逮捍细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 PIP2 Hydrolysis DAG IP3 PIP2 磷脂酶C水解PIP2 屿摈纲轰莫密想此乎城蔚颧涤芳峭胡詹剖赵蜒署雍漂翻戍傅责玲符厢例担细胞表面受体与信号转导细胞表面受体与信号转导 IP3同内质网膜上专一的IP3受体结合，使IP3 -门控C