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抑郁症产生原因 1. 可能是脑内肾上腺素能突触部位的去甲肾上腺素（NA）相对减少。 2. 也可能与5－羟色胺（5-HT）相对缺乏有关。 5－羟色胺 去甲肾上腺素 * 抗抑郁药按其作用机理分类 一、单胺氧化酶抑制剂 二、5-羟色胺重摄取抑制剂 三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂 四、选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs） * 一、单胺氧化酶抑制剂(Monoamine Oxidase Inhibitors, MAOI ) NA和5－HT等单胺类递质主要经单胺氧化酶氧化灭活，单胺氧化酶抑制剂可以抑制单胺类递质（NA、5-HT、DA)的代谢失活而达到抗抑郁的目的。 * 单胺氧化酶抑制剂 异烟肼 苯乙肼 反苯环丙胺 异烟肼强烈抑制单胺氧化酶，减少单胺类递质的代谢失活而达到抗抑郁作用，1957年用于治疗抑郁症。 但是肼类化合物毒性大，副作用多。 吗氯贝胺Moclobemide 单胺氧化酶有两种亚型，MAO-A和MAO-B。 MAO-A与NA和5-HT的代谢有关。吗氯贝胺是第一个特异性MAO-A的可逆抑制剂。 特点：无催眠副作用和明显的镇静作用。停药后MAO的活性恢复快，不良反应轻。 * 二、5-羟色胺重摄取抑制剂（Serotonin-Reuptake Inhibitors） 5-羟色胺（Serotonin，5-HT）重摄取抑制剂在20世纪80年代发展，可选择性抑制神经细胞对5-HT的重摄取，提高其在突触间隙中的浓度，从而改善病人的低落情绪。 该类药疗效与三环类药物相当，但胆碱能副作用小。 氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰、氟伏沙明 * 氟西汀Fluoxetine 氟西汀，又名百忧解，可选择性抑制中枢神经系统对5-HT的再吸收，而对中枢的NA和DA再摄取比对5-HT再摄取弱100倍，与三环类抗抑郁药相比，疗效相当，–较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性。为疗效好、不良反应小、安全性高、耐受性好的抗忧郁药。 氟西汀t1/2=70h， 去甲氟西汀t1/2=330h，故长效。 * 三、去甲肾上腺素重摄取抑制剂（Norepinephrine-Reuptake Inhibitors） 去甲肾上腺素重摄取抑制剂通过抑制神经突触前膜对NA的重摄取，从而增加脑内NA的含量而起作用。 去甲肾上腺素重摄取抑制剂的结构主要是三环类，吩噻嗪母核中硫―CH2CH2―和氮原子都可以用其电子等排体来取代，形成抗抑郁药。 * 二苯并氮杂卓类 丙咪嗪类 抗抑郁作用增强 生物电子等排 * 丙咪嗪Imipramine 作用快，副作用小 丙咪嗪同时抑制神经末梢对NA和5-HT的重摄取，增加突触间隙NA和5-HT的浓度而产生抗忧郁作用。 丙咪嗪具有较强的抗抑郁、抗胆碱能作用，镇静作用较弱。主要用于治疗各种抑郁症：内源性抑郁症，反应性抑郁症、更年期抑郁症，也可用于小儿遗尿。 * 二苯并环庚二烯类 丙咪嗪 生物电子等排 噻吨类 拼合原理 作用快，副作用小 * 阿莫沙平 阿莫沙平为第二代抗抑郁药，属于二苯并氧氮卓类，是洛沙平脱甲基代谢物，具有抗抑郁和神经安定作用，可用于治疗各种抑郁症。 阿莫沙平与丙米嗪相比，具有相似的抗抑郁作用，但起效快，对心脏毒性低，抗胆碱作用与镇静作用弱。 * 盐酸阿米替林（Amitriptyline Hydrochloride） 化学名3-[10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚三烯-5-亚基]-N,N-二甲基-1-丙胺盐酸盐 3-[10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene]-N,N-dimethyl-1-propanamine hydrochloride 本品可选择性抑制中枢突触部位NA和5-HT的重摄取，还有较强的镇静和抗胆碱作用，可明显改善抑郁症状，用于治疗焦虑性或激动性抑郁症。疗效优于丙咪嗪。其最常见的副作用是体重增加、无力、疲劳、嗜睡、头昏、口干、视物不清、便秘和肌震颤。 * 盐酸阿米替林的稳定性 本品具双苯并稠环共轭体系并侧链含有脂肪族叔胺结构，对日光敏感，易氧化，故需避光保存。 本品水溶液不稳定，在缓冲液中能降解。某些金属离子催化降解。 * 四、2肾上腺素受体阻断剂 米氮平：第一个去甲肾上腺素和５－羟色胺双重作用的抗抑郁药适用于治疗严重抑郁症 起效快，依从性好，无抗胆碱能作用，性功能障碍少。有镇静作用，宜睡前服用 常见不良反应为镇静、口干、头晕、疲乏、食欲增加、体重增加、体位性低血压等 米氮平 * 第三节 抗焦虑药和抗躁狂药（Antianxiety Drugs and Antimanic Drugs) 一、抗焦虑药 焦虑症指持续性的情绪紧张、惊恐不安，常伴有自主神经功能障碍。 抗焦虑药主要用于消除精神官能症的焦虑状态及改善睡眠，