第七章-拟胆碱药与抗胆碱药.pptVIP

第 七 章 第七章 拟胆碱药和抗胆碱药 2 1 拟胆碱药物 抗胆碱药物 第一节 拟胆碱药物 拟胆碱药是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。 胆碱受体激动剂 胆碱酯酶抑制剂 分类 M受体激动剂 （毛果芸香碱） N受体激动剂（烟碱） 可逆性胆碱酯酶抑制剂 （溴新斯的明） 不可逆性胆碱酯酶抑制剂 （有机磷酸酯类农药） 一、胆碱受体激动剂 第一节 拟胆碱药物 氯贝胆碱 化学名:(±)-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵 临床应用 氯贝胆碱为M受体激动剂，尤其对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高。临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。 第一节 拟胆碱药物 第一节 拟胆碱药物 二、胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活药 可逆性胆碱酯酶抑制剂 可逆性胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶可逆性结合，使胆碱酯酶暂时失活。 第一节 拟胆碱药物 溴新斯的明 化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵。 典型药物 第一节 拟胆碱药物 结构特点 季铵碱，碱性较强 季铵碱，碱性较强 氨基甲酸酯 氨基甲酸酯 氨基甲酸酯 第一节 拟胆碱药物 理化性质 1.季铵碱，碱性较强，可与一元酸形成稳定的盐 。 2.本品具有氨基甲酸酯结构，性质较稳定，与NaOH溶液加热水解生成间二甲氨基苯酚钠，可发生偶合反应，生成红色的偶氮化合物。 3.本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀，此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。 第一节 拟胆碱药物 红色 重氮苯磺酸 间二甲氨基苯酚钠 第一节 拟胆碱药物 临床应用 临床常用的溴新斯的明供口服，甲硫酸新斯的明供注射用，用于重症肌无力，腹部术后的腹气胀和尿潴留，并可对抗筒箭毒碱等竞争型肌松药的过量中毒。 第一节 拟胆碱药物 胆碱酯酶复活药 碘解磷定 化学名为1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物，又名碘磷定。 第一节 拟胆碱药物 结构特点 肟基，不稳定易水解 碘离子可氧化析出碘 第一节 拟胆碱药物 理化性质 1.本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末；遇光易变质。 2.分子中有肟基，水溶液在pH4~5时较稳定，碱性下水解出极毒的氰离子。禁与碱性药物配伍使用。 3.碘离子，见光或久贮可释出游离的碘，使颜色变黄而不能药用。为了防止碘的析出，其注射液常加5%葡萄糖作稳定剂。 临床应用 用作有机磷中毒的解救。 1．临床上主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹胀气及尿潴留的药物是（ ） A．氯贝胆碱 B．溴新斯的明 C．筒箭毒碱 D．溴丙胺太林 E．硝酸毛果芸香碱 B 2．下列哪项与溴新斯的明不符（ ） A．为胆碱受体激动剂 B．为可逆性胆碱酯酶抑制剂 C．具二甲氨基甲酸酯结构，可被水解 D．注射用的是新斯的明甲硫酸盐 E．主要用于重症肌无力 A 3．下列哪个基团不是碘解磷定中包含的（ ） A．吡啶环 B．肟基 C．酯键 D．季铵氮 E．碘离子 C 4．溴新斯的明临床供（ ），注射用（ ） 。 5.碘解磷定为防止碘析出，注射用中加入（ ） 第二节 抗胆碱药物 分类 根据药物作用的受体不同，可分为M胆碱受体拮抗剂和N胆碱受体拮抗剂。 第二节 抗胆碱药物 一、M胆碱受体拮抗剂 硫酸阿托品 化学名为α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环 [3.2.1] -3-辛酯硫酸盐一水合物 第二节 抗胆碱药物 结构特点 酯键，不稳定易水解 第二节 抗胆碱药物 理化性质 1. 药用品为消旋体。 2.结构中的酯键不稳定，水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸而失去活性。 3. 具有维他立（Vitali）反应：莨菪酸的专属鉴别反应。 第二节 抗胆碱药物 酯键水解的反应 消旋莨菪酸 莨菪醇 第二节 抗胆碱药物 3.阿托品的Vitali反应——莨菪酸的专属鉴别反应 深紫色的醌型化合物 第二节 抗胆碱药物 临床应用 临床用于缓解内脏绞痛、眼科诊疗、缓慢型心律失常、抗休克，也可用于有机磷中毒的解救。 第二节 抗胆碱药物 氢溴酸山莨菪碱 化学名为α(S)-(羟甲基)-苯乙酸6β-羟基-1αH,5αH-8-甲基-8-氮杂二环[3,2,1]-3α-辛醇酯氢溴酸盐。 第二节 抗胆碱药物 结构特点 酯键，不稳定易水解 具有莨菪酸结构，可发生Vitali反应 第二节 抗胆碱药物 二、N胆碱受体拮抗剂 N1受体拮抗剂 又称为神经节拮抗剂，早期用于治疗重症高血压，现多被其他降压药取代