常用镇痛药物介绍.PPT

（二）平滑肌 胃肠道： 胆道： 其他： 胃肠平滑肌张力↑ 消化腺分泌↓，便意↓ 引起胆道平滑肌和括约肌收缩 →胆道排空受阻，胆道和胆囊内压↑ →胆绞痛。 抑制子宫平滑肌收缩 →延长产程，影响分娩； 膀胱括约肌收缩 →尿潴留 输尿管平滑肌收缩 →尿潴留 大剂量兴奋支气管平滑肌收缩 →哮喘↑ →止泻及致便秘作用； [药理作用] （三）扩张血管 （四）抑制免疫 ①促进组胺释放直接扩血管； ②抑制呼吸，继发性引起脑血管扩张和脑血流量增加，导致颅内压升高。 体液免疫↓ 细胞免疫↓ [药理作用] 病毒感染率、肿瘤发病率增加 [临床应用] 镇痛：主要用于各种原因导致的中重度急性疼痛和慢性癌痛，目前不主张作为缓解胆道平滑肌痉挛绞疼（需加用解痉药如阿托品、长托宁等）一线药。 止泻：阿片碱或阿片酊。 心源性哮喘辅助治疗： 镇静，消除患者恐惧情绪。 扩张血管，减少回心血量，减轻心脏前后负荷 抑制呼吸，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，使呼吸由浅快变为深慢。 减慢心率，增强心肌收缩力，因而有利于心肌氧供需平衡。 吗 啡（morphine） [不良反应] 1副作用：吗啡常见的不良反应有嗜睡、眩晕、恶心、呕吐、呼吸抑制、排尿困难等。呼吸抑制是最严重的副反应。少见震颤、共济失调、颅内压升、体位性低血压等不良反应。 2.耐受与成瘾性： 3.急性中毒 三联症（昏迷 呼吸抑制 针尖样瞳孔） 吗 啡 长期用药 耐受 依赖 身体依赖 精神依赖 成瘾 戒断症状 停药 吗啡（morphine）  禁忌证 对本药或其他阿片类药物过敏者； 分娩止痛； 孕妇、哺乳期妇、新生儿及婴儿禁用； 支气管哮喘； 肺源性心脏病； 颅脑损伤及颅内压增高； 甲状腺功能低下、肾上腺皮质功能不全者； 前列腺肥大、排尿困难者； 严重肾功能不全； 2.可待因（codeine，甲基吗啡） [体内过程] 口服易吸收，生物利用度约60%，肝脏代谢，T1/2 2~4小时，脂溶性高于吗啡，易入中枢，体内药物的10%转化为吗啡而发挥镇痛作用。 [药理作用及应用] 与吗啡相比 镇痛强度为吗啡的1/10； 镇咳强度为吗啡的1/4，对呼吸抑制轻； 欣快及成瘾较吗啡弱； 无明显便秘，尿潴留及体位性低血压等副作用； 临床上用于中等程度疼痛和剧烈干咳；(多痰者禁用) 3.哌替啶（pethidine,度冷丁) [体内过程] 口服易吸收，生物利用度52%，临床上常用注射给药，血浆蛋白结合率60%，T1/2 约3小时，主要再肝脏代谢为哌替啶酸和去甲哌替啶，去甲哌替啶的T1/2 可长达15~20小时。 [药理作用及应用] 与吗啡相比 镇痛强度仅为吗啡的l/7一1/10； 无明显镇咳、缩瞳作用； 成瘾性慢，戒断症状轻； 不延长产程 替代吗啡用于各种剧疼，可用于分娩止疼（产前4小时内禁用）； 心源性哮喘辅助治疗； 麻醉前给药及人工冬眠；（冬眠合剂：异丙嗪+氯丙嗪+哌替啶） 慢性疼痛和癌痛不推荐使用哌替啶 哌替啶的镇痛强度仅为吗啡的1/10； 可作为短效止痛药用于术后或爆发痛的治疗，对于慢性疼痛度冷丁不做推荐； 注射给药，使药物较快在脑内达到高浓度，容易逾越镇痛浓度直达引起欣快感浓度，增加成瘾性； 代谢产物去甲哌替啶的清除半衰期长，肾功能不良时可发生去甲哌替啶蓄积，具有潜在神经毒性及肾毒性作用； 4.羟考酮 (oxycodone) 口服吸收良好，生物利用度高达60~87%，T1/2约4.5小时。 [药理作用及应用] 与吗啡相比 羟考酮在临床上主要用于中到重度疼痛，其镇痛效果与吗啡相当； 羟考酮为μ受体和k受体激动剂，对内脏疼较单纯的μ受体激动药有更好的镇痛效果； 不良反应少而轻，可见便秘、恶心、呕吐、眩晕、头痛等，过量中毒时出现针尖样瞳孔、呼吸抑制和低血压，严重者可能发生嗜睡、昏迷； [体内过程] 5.芬太尼（fentanyl） [体内过程] 口服经胃肠道吸收，临床一般注射给药，脂溶性高，易透过血脑屏障，然后进行再分布，血浆蛋白结合率80%，半衰期约3.7小时，主要肝脏在肝脏代谢，代谢产物无活性。 [药理作用及应用] 与吗啡相比 镇痛强度约为吗啡的100倍； 与吗啡相比和哌替啶相比，其作用迅速，维持时间短，不释放 组胺，对心血管影响小，能抑制气管插管的应激反应； 依耐性较吗啡、哌替啶轻； 麻醉前给药及诱导麻醉，局麻或全麻辅助用药； 手术前、后及术中等各种剧烈疼痛； 6.舒芬太尼（sufentanyl) [体内过程] 脂溶性高，易透过血脑屏障，