第十八章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.pptVIP

第十八章 气雾剂、喷雾剂 与粉雾剂 一、气雾剂的含义与特点 1.含义：药材提取物或药物细粉与抛射剂装在具特制阀门系统的耐压容器中，使用时借抛射剂的压力，将内容物以细雾状，糊状，或泡沫状形式喷出的制剂。 如复方丹参气雾剂，云南白药气雾剂等。 2.特点：优点： （1）奏效迅速—细小雾滴直达作用部位，局部浓度高； （2）密封、稳定、保存性好； （3）剂量准确、方便； （4）减小刺激性、避免胃肠道副作用。 缺点： （1）生产成本高，操作复杂；需特殊设备 （2）封装不严，易失效； （3）内压高,遇热或撞击易发生爆炸； （4）抛射剂气化致冷引起皮肤不适； （5）中药提取与含量测定困难，影响剂量准确性。 二、分类 （一）按内容物分散系统分类 （三）按相的组成分类 二相 （气、液） 气雾剂 混悬（粉末型）(气、液、固) 三相 乳剂（泡沫型） O/W型 （气、液、液） W/O型 双层（气、液、液） 二相气雾剂（气相、液相）： 药物溶于抛射剂中。 气相：抛射剂部分气化于容器上部分。 液相：药液与抛射剂，溶解的均相。 喷出动力：抛射剂气化使药物形成雾状。 浸入管：在容器底部。 三相气雾剂 ①双层气雾剂：（气液液） 气相：气化的抛射剂； 液相：上层:药物水相； 下层:抛射剂油相。 喷射动力：抛射剂不断气化 形成压力将药液压入浸入管， 喷出物中不带抛射剂。 浸入管：在抛射剂相上方药液中。 ②混悬型气雾剂（气、固、液） 气相：抛射剂气化形成。 固相；药物微粉，附加剂等。 液相：抛射剂。 喷射动力：同二相气雾剂。 浸入管：同二相气雾剂。 ③乳浊型气雾剂（泡沫气雾剂、气液液） 液相：药物水溶液与液化抛射剂（油相）形成O/W乳浊液。 气相：抛射剂部分气化形成。 喷出时内相气化形成稳定持久的泡沫用于妇科腔道。 三、肺吸收的机理及影响因素 （一）呼吸系统的构造及肺吸收途径 上呼吸道（口鼻咽） 呼吸 下呼吸道(气管、支气管、 系统 细支气管） 肺泡，肺泡管 药物吸收途径： 药物→口（鼻） →咽 →气管 →支气管→细支气管→ 肺泡 → 血循环（P446，图18-1） （二）肺部吸收特征（速效原因） 1．毛细血管丰富(面积100 m2 ），血流量大。 2．吸收面积巨大（肺泡200m2)。 3．肺泡与血管间壁薄,距离短(0.5~1μm)。 （三）影响肺部吸收的因素： 药物因素: 1．药物分子量：吸收速度与之成反比。 2．药物O/W分配系数：吸收速度与之正比。 3．药物粒径的大小： 3-10μm局部作用；1-0.5μm全身作用。 过大呼吸道截留，过小呼出，疗效不佳。 2μm以下能达肺泡 制剂因素: 4．雾化器压力：大，药液粘度低，雾粒小，有利于吸收。 生物因素: 5．呼吸道潮湿：引起粒子凝聚，影响吸收。 6．呼吸量、呼吸频率：深而长的呼吸有利。 第二节 气 雾 剂 一、气雾剂的组成 （一）药物与附加剂 1、药物 中药提取： 有效成分、部位 总提取物 中药材细粉 2.附加剂： （二）抛射剂 1．作用（定义）：液化气体 药物喷射的动力，主药的溶剂，稀释剂。 喷射时急剧气化，药液分散成雾粒。 2．要求：P385 关键要求： 关键要求：低沸点，常温下蒸气压大气压 3．常用的抛射剂： ①氟氯烷类（氟氯昂，氟化烃-Freon ）： 品种：F12压力太大不能单独使用，多采用与F11、F114，按所需压力以一定比例混合。破坏臭氧层。 ②氢氟烷烃（HFA）：氟氯昂替代品，不含氯，不破坏臭氧层。 四氟乙烷HFA-134a、七氟丙烷HFA-227 ③其它：低级烷烃类： 烷类（异丙烷、正丁烷），二甲醚，毒性大，易爆炸。 （三）耐压容器 要求：耐压，耐腐蚀，美观价廉。 1．金属容器：内涂环氧树脂，聚乙烯等防腐蚀。 2．玻璃容器：外搪塑料防护层，抗压防爆。 3．塑料容器：热塑性的树脂，耐压防腐蚀，质轻。但有渗透性，对药液有影响。 （四）阀门系统： 1.一般阀门 1）封帽，铝制：固封阀门作用。 2）推动钮：开启和关闭阀门，带有喷咀，不同的喷咀可喷出不同形式的气雾剂，喷出孔大小控制雾粒大小和喷射率。 3）阀门杆（轴芯） ①内孔：沟通容器内外的小孔。 ②膨胀室：抛射剂气化处。内孔上。 4）橡胶封圈：控制内孔关闭或定量杯药液。 5）弹簧：推动钮上升的弹力，物料搅拌。 6）浸入管：输内容物入阀室，在最下部。 2.定量阀门 比一般