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作用机制篇 安维汀精准靶向VEGF，抑制肿瘤血管生成，持续控制肿瘤 安维汀是目前国内唯一拥有二线生存获益的靶向药物 安维汀耐受性良好，相关不良反应明确，可预期并可管理 主要内容 安维汀精准靶向VEGF，抑制肿瘤血管生成，持续控制肿瘤 安维汀是目前国内唯一拥有二线生存获益的靶向药物 安维汀耐受性良好，相关不良反应明确，可预期并可管理 主要内容 血管生成是肿瘤生长的关键驱动因素 VEGF VEGF bFGF TGFβ-1 VEGF bFGF TGFβ-1 PLGF VEGF bFGF TGFβ-1 PLGF PD-ECGF VEGF bFGF TGFβ-1 PLGF PD-ECGF Pleiotrophin 1. Bergers G, Benjamin LE. Nat Rev Cancer 2003; 3:401-410. 2. Kim KJ, et al. Nature 1993; 362(6423):841-844. 3. Folkman. In: DeVita, Hellman, Rosenberg, eds. Cancer: Principles Practice of Oncology. Vol 2. 7th ed. Philadelphia, PA: Lippincott Williams Wilkins; 2005. 4. Ferrara N, et al. Nat Med 2003; 9(6):669-676. 5. Inoue M, et al. Cancer Cell 2002; 1:193-202. 6. Mesiano S, et al. Am J Pathol 1998; 153(4):1249-1256. 7. Melnyk O, et al. J Urol 1999; 161:960-963. VEGF通过与其受体相互作用而调节肿瘤血管生成 VEGF VEGF受体 促进现有内皮细胞的存活1,3,4,8,9 有助于血管异常化1,3,4,8,10 刺激新血管生长1,2,3,4,8,9 增加血管通透性11,12 1. Bergers G, Benjamin LE. Nat Rev Cancer 2003; 3:401-410. 2. Inoue M, et al. Cancer Cell 2002; 1:193-202. 3. Ferrara N. Endocr Rev 2004; 25(4):581-611. 9. Hicklin DJ, Ellis LM. J Clin Oncol 2005; 23:1011-1027. 10. Baka S, et al. Expert Opin Ther Targets 2006; 10(6):867-876. 11. Morabito A, et al. The Oncologist 2006; 11:753-764. 12. de Vries C, et al. Science 1992; 255:5047-5049. 13. Jain RK. Science 2005; 58:307-312. 14. Gerber HP, Ferrara N. Cancer Res 2005; 65:671-680. \15. Jain RK. Nat Med 2001; 7(9):987-990. 16. Margolin K. Curr Oncol Rep 2002; 4:20-28. 17. Hu L, et al. Am J Pathol 2002; 161(5):1917-1924. 高VEGF水平与不佳的临床预后相关1–14 降低总生存6,12 增加疾病进展1,4,9 增加复发风险6,8 增加血管通透性4 预后不良5–8,14 VEGF高水平 1. Hicklin DJ, Ellis LM. J Clin Oncol 2005; 23:1011-1027. 2. Ferrara N. Endocr Rev 2004; 25(4):581-611. 3. Ferrara N, et al. Nat Rev Drug Discov 2004; 3:391-400. 4. Margolin K. Curr Oncol Rep 2002; 4:20-28. 5. Kaya A, et al. Respir Med 2004; 98:632-636. 6. Des Guetz G, et al. Br J Cancer 2006; 94:1823-1832. 7. OByrne KJ, et al. Br J Cancer 2000; 82(8):1427-1432. 8. Yuan A, et al. Int J Cancer (Pred Oncol) 2000;
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