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药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关 （E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-12、苯甲酰胺类抗精神病药（B） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-13、硫杂蒽类抗精神病药（E） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-14、吩噻嗪类抗精神病药（A） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-15、下列为抗躁狂药的结构是（E） A. B. C. D. E. 以上都不是 多项选择题： 1-16巴比妥药物的代谢途径（BDE） A. 脱氧 B. 5位取代基氧化 C. 氨基氧化 D. 水解开环 E.氮上脱烷基 1-17影响巴比妥药类物镇静催眠作用强弱、起效快慢和时间长短的因素（ABCDE） A.pKa B. 脂水分配系数 C. 5位取代基的种类 D. 1位氮上是否有甲基取代 E. 2位氧是否被硫取代 1-18巴比妥药物的药效主要受哪些因素影响（AC） A.有适当的脂溶性 B. 水中溶解度 C. 5位二取代基的碳原子数在6~10之间 D. 分子1位上的取代基 E. 药物电荷密度分布 1-19吩噻嗪类药物药效主要受那些因素影响（ACD） A.侧链末端的碱氨基是哌嗪时，活性极大增加 B. 当7位有强吸电子基存在时，活性增加 C. 2位被吸电子基氯、三氟甲基取代，抗精神病活性增加 D. 10位氮原子上与侧链碱氨基之间的碳链像个三个原子为宜 E. 侧链末端的碱氨基是季铵时，活性极大增加 1-20下列药物属于吩噻嗪类抗精神失常药的是（BD） A.硝西泮 B. 氯丙嗪 C. 阿米替林 D. 奋乃静 E. 三氟哌多 1-21、为抗精神病药物的结构是（AB） A. B. C. D. E. 1-22、下列关于吩噻嗪类药物构效关系的叙述正确的是（ABCDE） A.吩噻嗪母核是基本结构；母核氮上原子与侧链上碱性基团R1间隔3个碳原子 B.2位取代基引起分子的不对称性，优势构象中侧链向含有2位取代的苯环倾斜是这类药物抗精神病作用的重要特征 C. R1常为碱性的叔胺基团，如二甲氨基，哌嗪或哌啶